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Pralidoxim

  • Spezifische AntidoteSpezifische Antidote

Ein Oxim, das durch Organophosphat-Pestizide blockierte Acetylcholinesterase reaktiviert. Es wird immer zusammen mit Atropin gegeben, nie anstelle davon.

Aktualisiert

Auch genannt: 2-PAM, Pralidoximchlorid

Steckbrief

Group
Spezifische Antidote
Target
Durch ein Organophosphat gehemmte Acetylcholinesterase
Used for
Vergiftung mit Nervenkampfstoffen
Key effects
Verschwommenes Sehen und Doppelbilder · Schwindel
Monitor
Muskelkraft · Herzfrequenz und Blutdruck
ATC
V03AB04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt menschliche Acetylcholinesterase, phosphoryliert durch Paraoxon, mit Pralidoxim (2-PAM) in ihrer Schlucht.

Zielstruktur in 3D: Durch ein Organophosphat gehemmte Acetylcholinesterase. PDB-Struktur 5HFA (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Organophosphate phosphorylieren das Serin der Acetylcholinesterase, sodass sich Acetylcholin anhäuft und muskarinische und nikotinische Rezeptoren sowie das Gehirn übermäßig stimuliert. Pralidoxim löst die Phosphatgruppe vom Enzym und setzt es frei, vor allem an der neuromuskulären Endplatte, wodurch Muskelkraft und Atmung wiederhergestellt werden. Es wirkt nur, bevor das phosphorylierte Enzym zu einer dauerhaften Bindung „altert“, daher wird es früh gegeben. Es wirkt überwiegend außerhalb des Gehirns; Atropin bleibt nötig, um die muskarinischen Wirkungen zu blockieren.

  1. Organophosphat phosphoryliert die Acetylcholinesterase
  2. Acetylcholin häuft sich an: cholinerge Krise
  3. Pralidoxim entfernt das Phosphat vor der Alterung
  4. Das Enzym arbeitet wieder: Muskeln und Atmung erholen sich

Indikationen

  • Schwere Vergiftung mit Organophosphat-Pestiziden (mit Atropin); Pestizide verursachten 2015 etwa ein Drittel der in Kolumbien gemeldeten suizidalen Vergiftungen
  • Vergiftung mit Nervenkampfstoffen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Verschwommenes Sehen und Doppelbilder
  • Schwindel, Kopfschmerzen und Benommenheit
  • Übelkeit
  • Blutdruckanstieg und Tachykardie
  • Schmerzen an der intramuskulären Injektionsstelle

Kontraindikationen

  • Bei schwerer Vergiftung keine absoluten Kontraindikationen; eine bekannte Überempfindlichkeit ist relativ
  • Carbamatvergiftung: Oxime werden in der Regel vermieden, da sie einige Carbamate verschlimmern können
  • Vergiftung mit Phosphor, anorganischen Phosphaten oder Organophosphaten ohne Anticholinesterase-Wirkung: keine Wirkung

Wichtige Wechselwirkungen

Atropin
Werden zusammen gegeben; Zeichen der Atropinisierung (Flush, Mydriasis, Tachykardie, Mundtrockenheit) können früher auftreten
Carbamat-Insektizide (z. B. Carbaryl)
Oxime können ihre Toxizität erhöhen

Was überwacht wird

  • Muskelkraft, Atemanstrengung und Sauerstoffsättigung
  • Herzfrequenz und Blutdruck
  • Nierenfunktion
  • Cholinesterase-Spiegel in Erythrozyten und Plasma (die Behandlung wird dafür nicht verzögert)

Anwendung und Sicherheit

  • Intravenös als langsame Infusion oder intramuskulär, wenn kein venöser Zugang verfügbar ist
  • Nie als rascher intravenöser Bolus
  • So früh wie möglich begonnen, bevor das Enzym altert
  • Vorzugsweise auf einer Intensivstation, durch erfahrenes Personal

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt; der kolumbianische Leitfaden führt es in Kategorie C und rät während der Behandlung vom Stillen ab.

Pflege

  • Zuerst dekontaminieren: Kleidung entfernen und die Haut waschen, mit Schutzausrüstung für das Personal
  • Sekrete, Atmung und Pupillen während der Atropin-Titration wiederholt beurteilen
  • Auf Faszikulationen und Schwäche der Nacken- und Atemmuskulatur achten
  • Urinausscheidung und Nierenfunktion überwachen
  • Nach der Absicht fragen; eine Selbstvergiftung mit Pestiziden erfordert eine psychiatrische Nachsorge

Pharmakokinetik

Verteilung
Verteilt sich im Extrazellulärwasser; nicht an Plasmaproteine gebunden; gelangt kaum ins Gehirn
Elimination
Rasch über den Urin durch tubuläre Sekretion ausgeschieden, teils unverändert; kumuliert bei Nierenversagen
Halbwertszeit
Kurz, höchstens einige Stunden, daher werden wiederholte Gaben oder eine Dauerinfusion eingesetzt

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Pralidoxim bei einer Organophosphatvergiftung früh gegeben?

Das phosphorylierte Enzym „altert“ zu einer dauerhaften Bindung; danach kann es nicht mehr reaktiviert werden.

Warum wird mit Pralidoxim weiterhin Atropin benötigt?

Pralidoxim wirkt vor allem an nikotinischen Stellen außerhalb des Gehirns; Atropin blockiert die muskarinischen Wirkungen wie Bronchorrhö und Bradykardie.

Bei welcher Pestizidvergiftung werden Oxime in der Regel vermieden?

Bei Carbamaten: Sie hemmen das Enzym reversibel, und Oxime können einige von ihnen verschlimmern.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5HFA: Crystal structure of human acetylcholinesterase in complex with paraoxon and 2-PAM (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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