Durgical
TR
Uygulama

Pralidoksim

  • Özgül antidotlarÖzgül antidotlar

Organofosfat pestisitlerle bloke edilmiş asetilkolinesterazı yeniden aktive eden bir oksim. Her zaman atropinle birlikte verilir, asla onun yerine değil.

Güncellendi

Diğer adı: 2-PAM, pralidoksim klorür

Hızlı bilgi

Group
Özgül antidotlar
Target
Bir organofosfatla inhibe edilmiş asetilkolinesteraz
Used for
Ağır organofosfat pestisit zehirlenmesi
Key effects
Bulanık görme ve çift görme · Baş dönmesi · Bulantı
Monitor
Kas gücü · Kalp hızı ve kan basıncı
ATC
V03AB04

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, paraoksonla fosforillenmiş insan asetilkolinesterazını ve oyuğunda pralidoksimi (2-PAM) gösterir.

3B hedef: Bir organofosfatla inhibe edilmiş asetilkolinesteraz. PDB yapısı 5HFA (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Organofosfatlar asetilkolinesterazın serinini fosforiller; böylece asetilkolin birikir ve muskarinik ve nikotinik reseptörleri ve beyni aşırı uyarır. Pralidoksim fosfat grubunu enzimden koparır ve onu, esas olarak nöromüsküler kavşakta, serbest bırakarak kas gücünü ve solunumu geri getirir. Yalnızca fosforillenmiş enzim kalıcı bir bağa dönüşerek «yaşlanmadan» önce etki eder, bu yüzden erken verilir. Çoğunlukla beyin dışında etki eder; muskarinik etkileri bloke etmek için yine de atropin gerekir.

  1. Organofosfat asetilkolinesterazı fosforiller
  2. Asetilkolin birikir: kolinerjik kriz
  3. Pralidoksim yaşlanmadan önce fosfatı uzaklaştırır
  4. Enzim yeniden çalışır: kaslar ve solunum düzelir

Endikasyonlar

  • Ağır organofosfat pestisit zehirlenmesi (atropinle); 2015'te Kolombiya'da bildirilen intihar amaçlı zehirlenmelerin yaklaşık üçte birine pestisitler neden olmuştur
  • Sinir ajanı zehirlenmesi

Yan etkiler

Sık

  • Bulanık görme ve çift görme
  • Baş dönmesi, baş ağrısı ve uyuşukluk
  • Bulantı
  • Kan basıncında yükselme ve taşikardi
  • İntramüsküler enjeksiyon yerinde ağrı

Kontrendikasyonlar

  • Ağır zehirlenmede mutlak kontrendikasyonu yoktur; bilinen aşırı duyarlılık göreceli kontrendikasyondur
  • Karbamat zehirlenmesi: bazı karbamatları kötüleştirebildikleri için oksimlerden genellikle kaçınılır
  • Fosfor, inorganik fosfatlar ya da antikolinesteraz aktivitesi olmayan organofosfatlarla zehirlenme: etkisizdir

Önemli etkileşimler

Atropin
Birlikte verilir; atropinizasyon belirtileri (kızarma, midriyazis, taşikardi, ağız kuruluğu) daha erken ortaya çıkabilir
Karbamat insektisitler (örn. karbaril)
Oksimler onların toksisitesini artırabilir

Neler izlenir

  • Kas gücü, solunum çabası ve oksijen satürasyonu
  • Kalp hızı ve kan basıncı
  • Böbrek fonksiyonu
  • Eritrosit ve plazma kolinesteraz düzeyleri (tedavi bunlar için ertelenmez)

Uygulama ve güvenlik

  • İntravenöz olarak yavaş infüzyonla ya da damar yolu yoksa intramüsküler olarak verilir
  • Asla hızlı intravenöz bolus olarak verilmez
  • Enzim yaşlanmadan önce, olabildiğince erken başlanır
  • Tercihen yoğun bakım ünitesinde, deneyimli personel tarafından

Gebelik ve emzirme

Gebelikteki veriler sınırlıdır; Kolombiya kılavuzu onu C kategorisinde listeler ve tedavi sırasında emzirmeyi önermez.

Hemşirelik bakımı

  • Önce dekontaminasyon: personel için koruyucu ekipmanla giysileri çıkarın ve deriyi yıkayın
  • Atropin titre edilirken sekresyonları, solunumu ve pupilleri tekrar tekrar değerlendirin
  • Fasikülasyonlar ve boyun ve solunum kaslarında güçsüzlük açısından izleyin
  • İdrar çıkışını ve böbrek fonksiyonunu izleyin
  • Niyeti sorun; pestisitle kendini zehirleme ruh sağlığı takibi gerektirir

Farmakokinetik

Dağılım
Hücre dışı suda dağılır; plazma proteinlerine bağlanmaz; beyne az girer
Eliminasyon
İdrarla, tübüler sekresyon yoluyla, kısmen değişmeden hızla atılır; böbrek yetmezliğinde birikir
Yarılanma ömrü
Kısa, en fazla birkaç saat; bu yüzden tekrarlanan dozlar ya da sürekli infüzyon kullanılır

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Organofosfat zehirlenmesinde pralidoksim neden erken verilir?

Fosforillenmiş enzim kalıcı bir bağa dönüşerek «yaşlanır»; bundan sonra artık yeniden aktive edilemez.

Pralidoksimle birlikte neden yine de atropin gerekir?

Pralidoksim esas olarak beyin dışındaki nikotinik bölgelerde etki eder; atropin bronkore ve bradikardi gibi muskarinik etkileri bloke eder.

Hangi pestisit zehirlenmesinde oksimlerden genellikle kaçınılır?

Karbamatlar: enzimi geri dönüşlü olarak inhibe ederler ve oksimler bazılarını kötüleştirebilir.

← Gruba dön: Özgül antidotlar

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5HFA: Crystal structure of human acetylcholinesterase in complex with paraoxon and 2-PAM (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.