Pralidoxima
Antídotos específicos
Antídotos específicos
Uma oxima que reativa a acetilcolinesterase bloqueada por pesticidas organofosforados. É sempre dada com atropina, nunca em seu lugar.
Também chamado: 2-PAM, cloreto de pralidoxima
Ficha rápida
- Group
- Antídotos específicos
- Target
- Acetilcolinesterase inibida por um organofosforado
- Used for
- Intoxicação grave
- Key effects
- Visão borrada e visão dupla · Tontura · Náuseas
- Monitor
- Força muscular · Função renal
- ATC
- V03AB04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a acetilcolinesterase humana fosforilada pelo paraoxon, com pralidoxima (2-PAM) em sua garganta.
Os organofosforados fosforilam a serina da acetilcolinesterase, de modo que a acetilcolina se acumula e hiperestimula os receptores muscarínicos e nicotínicos e o cérebro. A pralidoxima remove o grupo fosfato da enzima e a libera, sobretudo na junção neuromuscular, restaurando a força muscular e a respiração. Só funciona antes que a enzima fosforilada «envelheça» numa ligação permanente, por isso é dada cedo. Age sobretudo fora do cérebro; a atropina continua necessária para bloquear os efeitos muscarínicos.
- O organofosforado fosforila a acetilcolinesterase
- A acetilcolina se acumula: crise colinérgica
- A pralidoxima remove o fosfato antes do envelhecimento
- A enzima volta a funcionar: músculos e respiração se recuperam
Indicações
- Intoxicação grave por pesticidas organofosforados (com atropina); os pesticidas causaram cerca de um terço das intoxicações suicidas notificadas na Colômbia em 2015
- Intoxicação por agentes neurotóxicos
Efeitos adversos
Frequentes
- Visão borrada e visão dupla
- Tontura, cefaleia e sonolência
- Náuseas
- Elevação da pressão arterial e taquicardia
- Dor no local da injeção intramuscular
Contraindicações
- Sem contraindicações absolutas na intoxicação grave; a hipersensibilidade conhecida é relativa
- Intoxicação por carbamatos: as oximas geralmente são evitadas porque podem agravar alguns carbamatos
- Intoxicação por fósforo, fosfatos inorgânicos ou organofosforados sem atividade anticolinesterásica: sem efeito
Interações importantes
- Atropina
- Dadas juntas; sinais de atropinização (rubor, midríase, taquicardia, boca seca) podem surgir mais cedo
- Inseticidas carbamatos (p. ex., carbaril)
- As oximas podem aumentar sua toxicidade
O que se monitora
- Força muscular, esforço respiratório e saturação de oxigênio
- Frequência cardíaca e pressão arterial
- Função renal
- Níveis de colinesterase eritrocitária e plasmática (o tratamento não é adiado por eles)
Administração e segurança
- Administrada por via intravenosa em infusão lenta, ou intramuscular quando não há acesso venoso
- Nunca em bolus intravenoso rápido
- Iniciada o mais cedo possível, antes que a enzima envelheça
- De preferência em unidade de terapia intensiva, por equipe experiente
Gravidez e amamentação
Os dados na gestação são limitados; o guia colombiano a classifica como categoria C e desaconselha a amamentação durante o tratamento.
Cuidados de enfermagem
- Descontaminar primeiro: retirar as roupas e lavar a pele, com equipamento de proteção para a equipe
- Avaliar repetidamente secreções, respiração e pupilas enquanto a atropina é titulada
- Observar fasciculações e fraqueza dos músculos do pescoço e da respiração
- Monitorar a diurese e a função renal
- Perguntar sobre a intenção; a autointoxicação por pesticidas requer seguimento em saúde mental
Farmacocinética
- Distribuição
- Distribui-se na água extracelular; não se liga às proteínas plasmáticas; pouco entra no cérebro
- Eliminação
- Excretada rapidamente na urina por secreção tubular, em parte inalterada; acumula-se na insuficiência renal
- Meia-vida
- Curta, no máximo algumas horas, por isso se usam doses repetidas ou infusão contínua
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a pralidoxima é dada cedo na intoxicação por organofosforados?
A enzima fosforilada «envelhece» numa ligação permanente; depois disso, não pode mais ser reativada.
Por que a atropina continua necessária com a pralidoxima?
A pralidoxima age sobretudo em sítios nicotínicos fora do cérebro; a atropina bloqueia os efeitos muscarínicos, como broncorreia e bradicardia.
Em qual intoxicação por pesticidas as oximas geralmente são evitadas?
Carbamatos: inibem a enzima de forma reversível e as oximas podem agravar alguns deles.
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5HFA: Crystal structure of human acetylcholinesterase in complex with paraoxon and 2-PAM (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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