Rimegepant
CGRP-Antagonisten (Gepante und Anti-CGRP-Antikörper)
CGRP-Antagonisten (Gepante und Anti-CGRP-Antikörper)
Ein oraler CGRP-Rezeptorblocker, der sich auf oder unter der Zunge auflöst. Er behandelt Migräneattacken und kann ihnen auch vorbeugen.
Steckbrief
- Group
- CGRP-Antagonisten (Gepante und Anti-CGRP-Antikörper)
- Target
- CGRP-Rezeptor (Calcitonin-Rezeptor-ähnlicher Rezeptor, CALCRL, mit RAMP1)
- Used for
- Akutbehandlung von Migräneattacken
- Key effects
- Übelkeit · Bauchschmerzen · Verdauungsstörungen
- Monitor
- Kopfschmerztagebuch · Blutdruck
- ATC
- N02CD06
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Telcagepant, ein früheres, nie vermarktetes Gepant, gebunden an die extrazellulären Domänen des humanen CGRP-Rezeptors (CLR mit RAMP1), wo niedermolekulare Gepante den Rezeptor blockieren; eine Struktur mit diesem Wirkstoff gibt es nicht.
Rimegepant ist ein niedermolekularer Antagonist des CGRP-Rezeptors (ein Gepant). Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP), das während einer Migräne von Trigeminusnerven freigesetzt wird, erweitert meningeale Gefäße und treibt die neurogene Entzündung an. Gepante binden an der Verbindungsstelle der beiden Rezeptoruntereinheiten (CLR und RAMP1) und verhindern, dass CGRP ihn aktiviert. Anders als Triptane verengen sie keine Blutgefäße.
- Rimegepant bindet an den CGRP-Rezeptor
- Trigeminales CGRP kann nicht mehr wirken
- Weniger Vasodilatation und neurogene Entzündung
- Die Attacke klingt ab, oder Attacken werden seltener
Indikationen
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit
- Bauchschmerzen
- Verdauungsstörungen
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Rimegepant oder einen Bestandteil des Präparats
Wichtige Wechselwirkungen
- Johanniskraut
- Kann die Rimegepant-Spiegel senken
- Grapefruit und Grapefruitsaft
- Ihr Verzehr wird vor Beginn mit dem Behandlungsteam besprochen
- Andere Arzneimittel (einige interagierende Arzneimittel dürfen nicht kombiniert werden)
- Die vollständige Medikamentenliste wird vor Beginn überprüft
Was überwacht wird
- Kopfschmerztagebuch: Attacken und Einnahme von Akutmedikamenten
- Blutdruck
- Finger und Zehen auf Raynaud-Symptome
Anwendung und Sicherheit
- Die Tablette löst sich ohne Wasser auf oder unter der Zunge auf
- Bei einer Attacke beim ersten Migränezeichen angewendet; nicht mehr als eine Dosis in 24 Stunden
- Nieren- und Leberprobleme werden vor Beginn mitgeteilt
Schwangerschaft und Stillzeit
Zur Schwangerschaft gibt es wenige Daten; die Entscheidung liegt beim Behandlungsteam.
Pflege
- Nach Bluthochdruck, Raynaud-Phänomen, Nieren- und Lebererkrankung fragen
- Alle Arzneimittel und Nahrungsergänzungsmittel überprüfen, einschließlich Johanniskraut
- Vermitteln, Kopfschmerzen zu melden, die sich nicht bessern oder häufiger werden
Pharmakokinetik
- Resorption
- Schmelztablette, die auf oder unter die Zunge gelegt wird
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Wie wirkt Rimegepant?
Es ist ein niedermolekularer Antagonist des CGRP-Rezeptors (ein Gepant).
Welche zwei Anwendungen hat Rimegepant bei Migräne?
Akutbehandlung von Attacken und Prophylaxe der episodischen Migräne.
Verengen Gepante wie Triptane die Blutgefäße?
Nein; sie blockieren die CGRP-Signalübertragung ohne Vasokonstriktion.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Rimegepant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 3N7R: Crystal structure of the ectodomain complex of the CGRP receptor, a Class-B GPCR, reveals the site of drug antagonism (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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