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Sumatriptan

  • Triptane (5-HT1B/1D-Agonisten)Triptane (5-HT1B/1D-Agonisten)

Das erste Triptan: ein 5-HT1B/1D-Agonist, der Migräneanfälle beendet, oral, nasal oder als Injektion; die Injektion behandelt auch Cluster-Kopfschmerz.

Aktualisiert

Auch genannt: Sumatriptansuccinat

Steckbrief

Group
Triptane (5-HT1B/1D-Agonisten)
Target
Serotonin-5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren
Used for
Akutbehandlung des Cluster-Kopfschmerzes
Key effects
Engegefühl · Kribbeln · Benommenheit
Monitor
Blutdruck · Zahl der behandelten Tage pro Monat
ATC
N02CC01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Donitriptan, ein experimentelles Triptan, in der Serotonin-Bindungstasche des menschlichen 5-HT1B-Rezeptors; Sumatriptan bindet in derselben Tasche.

Zielstruktur in 3D: Serotonin-5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren. PDB-Struktur 6G79 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Sumatriptan ist ein Serotoninanalogon, das mit hoher Affinität an 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren bindet. An intrakraniellen Blutgefäßen bewirkt es eine Verengung; an sensiblen Endigungen des Nervus trigeminus hemmt es die Freisetzung proinflammatorischer Neuropeptide. Zusammen unterbrechen diese Wirkungen den Schmerz eines Migräneanfalls. Es behandelt Anfälle und beugt ihnen nicht vor.

  1. Sumatriptan aktiviert 5-HT1B/1D-Rezeptoren
  2. Erweiterte intrakranielle Gefäße verengen sich
  3. Trigeminale Endigungen setzen weniger entzündliches Neuropeptid frei
  4. Der Migräneanfall lässt nach

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Engegefühl, Druck oder Schmerz in Brust, Hals, Nacken oder Kiefer (meist nicht kardial)
  • Kribbeln, Taubheit, Wärme- oder Kältegefühl und Flush
  • Benommenheit, Schwindel und Müdigkeit
  • Schmerz, Brennen oder Rötung an der Injektionsstelle

Kontraindikationen

  • Ischämische koronare Herzkrankheit oder Koronarspasmus (einschließlich Prinzmetal-Angina)
  • Schlaganfall oder TIA in der Vorgeschichte; hemiplegische oder Basilarismigräne
  • Periphere arterielle Verschlusskrankheit und ischämische Darmerkrankung
  • Unkontrollierte Hypertonie
  • Ein anderes Triptan oder ein Mutterkornalkaloid in den vorangegangenen 24 Stunden
  • Wolff-Parkinson-White-Syndrom oder andere Arrhythmien über akzessorische Leitungsbahnen
  • Ein MAO-A-Hemmer aktuell oder in den letzten 2 Wochen
  • Schwere Leberfunktionsstörung

Wichtige Wechselwirkungen

MAO-A-Hemmer
Deutlich höhere Sumatriptan-Exposition; kontraindiziert
Ergotamin, Dihydroergotamin oder ein anderes Triptan innerhalb von 24 Stunden
Additiver, anhaltender Vasospasmus; kontraindiziert
SSRI, SNRI, trizyklische Antidepressiva
Serotoninsyndrom

Was überwacht wird

  • Kardiovaskuläre Abklärung vor der ersten Dosis bei Menschen mit mehreren Risikofaktoren (Alter, Diabetes, Hypertonie, Rauchen, Adipositas, Familienanamnese)
  • Blutdruck
  • Zahl der behandelten Tage pro Monat (Kopfschmerz durch Medikamentenübergebrauch)

Anwendung und Sicherheit

  • Wird zu Beginn der Kopfschmerzphase angewendet; es ist kein Prophylaktikum
  • Die Injektion ist nur zur subkutanen Anwendung; nach intravenöser Gabe sind Koronarspasmen aufgetreten
  • Spricht der erste Anfall nicht an, wird die Diagnose überdacht, bevor weitere Anfälle behandelt werden

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten aus Schwangerschaftsregistern und epidemiologische Daten haben keine erhöhte Rate an Fehlbildungen gezeigt; die Entscheidung wägt den Nutzen für die Mutter ab.

Pflege

  • Vor der ersten Dosis nach Brustschmerzen, Herzkrankheit, Schlaganfall, Bluthochdruck und kardiovaskulären Risikofaktoren fragen
  • Die Medikationsliste auf Mutterkornalkaloide, andere Triptane, MAO-Hemmer und serotonerge Antidepressiva prüfen
  • Erklären, dass ein Engegefühl in Brust oder Hals häufig ist, ein vernichtender Brustschmerz aber dringend ärztliche Hilfe erfordert
  • Zu einem Kopfschmerztagebuch ermutigen, um einen Medikamentenübergebrauch zu erkennen
  • Die Zeichen eines Serotoninsyndroms schulen: Unruhe, Fieber, Schwitzen, Tremor, Muskelzuckungen

Pharmakokinetik

Resorption
Geringe orale Bioverfügbarkeit wegen des hepatischen First-Pass-Metabolismus; subkutan ist die Bioverfügbarkeit nahezu vollständig
Metabolismus
Überwiegend über MAO-A, zu einem inaktiven Indolessigsäure-Metaboliten
Halbwertszeit
Etwa 2 bis 2,5 Stunden
Wirkeintritt und -dauer
Subkutane Injektion: Die Linderung kann nach etwa 10 Minuten einsetzen

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Rezeptoren stimuliert Sumatriptan?

Serotonin-5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren.

Warum ist Sumatriptan bei koronarer Herzkrankheit kontraindiziert?

Es kann Koronararterien verengen und Ischämie, Infarkt oder Vasospasmus verursachen.

Welchen Kopfschmerz außer der Migräne behandelt subkutanes Sumatriptan?

Den Cluster-Kopfschmerz.

Wie viel Zeit muss zwischen Sumatriptan und einem Mutterkornalkaloid liegen?

Mindestens 24 Stunden.

Welches Enzym verstoffwechselt Sumatriptan und erklärt so die Kontraindikation mit MAO-Hemmern?

Die Monoaminoxidase A (MAO-A).

Verwandte Arzneimittel

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - SUMATRIPTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SUMATRIPTAN SUCCINATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sumatriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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