Rimegepanto
Antagonistas do CGRP (gepantos e anticorpos anti-CGRP)
Antagonistas do CGRP (gepantos e anticorpos anti-CGRP)
Bloqueador oral do receptor do CGRP que se dissolve sobre ou sob a língua. Trata as crises de enxaqueca e também pode preveni-las.
Ficha rápida
- Group
- Antagonistas do CGRP (gepantos e anticorpos anti-CGRP)
- Target
- Receptor do CGRP (receptor semelhante ao receptor da calcitonina, CALCRL, com RAMP1)
- Used for
- Tratamento agudo das crises de enxaqueca
- Key effects
- Náuseas · Dor de estômago · Indigestão
- Monitor
- Diário de cefaleia · Pressão arterial
- ATC
- N02CD06
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o telcagepanto, um gepanto anterior que nunca foi comercializado, ligado aos domínios extracelulares do receptor do CGRP humano (CLR com RAMP1), onde os gepantos de pequena molécula bloqueiam o receptor; não há estrutura com este fármaco.
O rimegepanto é um antagonista de pequena molécula do receptor do CGRP (um gepanto). O peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), liberado pelos nervos trigeminais durante a enxaqueca, dilata os vasos meníngeos e promove inflamação neurogênica. Os gepantos se ligam na junção das duas subunidades do receptor (CLR e RAMP1) e impedem que o CGRP o ative. Diferentemente dos triptanos, não contraem os vasos sanguíneos.
- O rimegepanto se liga ao receptor do CGRP
- O CGRP trigeminal não consegue mais agir
- Menos vasodilatação e inflamação neurogênica
- A crise alivia, ou as crises ficam menos frequentes
Indicações
- Tratamento agudo das crises de enxaqueca Enxaqueca →
- Prevenção da enxaqueca episódica Enxaqueca →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas
- Dor de estômago
- Indigestão
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao rimegepanto ou a qualquer componente do produto
Interações importantes
- Erva-de-são-joão
- Pode reduzir os níveis de rimegepanto
- Toranja e suco de toranja
- Seu consumo é discutido com a equipe responsável antes de iniciar
- Outros medicamentos (alguns medicamentos que interagem não podem ser combinados)
- A lista completa de medicamentos é revisada antes de iniciar
O que se monitora
- Diário de cefaleia: crises e uso de medicamentos agudos
- Pressão arterial
- Dedos das mãos e dos pés, quanto a sintomas de Raynaud
Administração e segurança
- O comprimido se dissolve sobre ou sob a língua, sem água
- Para uma crise, é usado ao primeiro sinal de enxaqueca; no máximo uma dose em 24 horas
- Problemas renais e hepáticos são informados antes de iniciar
Gravidez e amamentação
Há pouca informação na gravidez; é uma decisão da equipe responsável.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre hipertensão, fenômeno de Raynaud, doença renal e hepática
- Revisar todos os medicamentos e suplementos, incluindo a erva-de-são-joão
- Orientar a relatar cefaleias que não melhoram ou ficam mais frequentes
Farmacocinética
- Absorção
- Comprimido orodispersível colocado sobre ou sob a língua
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como o rimegepanto age?
É um antagonista de pequena molécula do receptor do CGRP (um gepanto).
Quais são os dois usos do rimegepanto na enxaqueca?
Tratamento agudo das crises e prevenção da enxaqueca episódica.
Os gepantos contraem os vasos sanguíneos como os triptanos?
Não; bloqueiam a sinalização do CGRP sem vasoconstrição.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Rimegepant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 3N7R: Crystal structure of the ectodomain complex of the CGRP receptor, a Class-B GPCR, reveals the site of drug antagonism (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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