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Rimegepanto

  • Antagonistas do CGRP (gepantos e anticorpos anti-CGRP)Antagonistas do CGRP (gepantos e anticorpos anti-CGRP)

Bloqueador oral do receptor do CGRP que se dissolve sobre ou sob a língua. Trata as crises de enxaqueca e também pode preveni-las.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antagonistas do CGRP (gepantos e anticorpos anti-CGRP)
Target
Receptor do CGRP (receptor semelhante ao receptor da calcitonina, CALCRL, com RAMP1)
Used for
Tratamento agudo das crises de enxaqueca
Key effects
Náuseas · Dor de estômago · Indigestão
Monitor
Diário de cefaleia · Pressão arterial
ATC
N02CD06

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o telcagepanto, um gepanto anterior que nunca foi comercializado, ligado aos domínios extracelulares do receptor do CGRP humano (CLR com RAMP1), onde os gepantos de pequena molécula bloqueiam o receptor; não há estrutura com este fármaco.

Alvo em 3D: Receptor do CGRP (receptor semelhante ao receptor da calcitonina, CALCRL, com RAMP1). Estrutura PDB 3N7R (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O rimegepanto é um antagonista de pequena molécula do receptor do CGRP (um gepanto). O peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), liberado pelos nervos trigeminais durante a enxaqueca, dilata os vasos meníngeos e promove inflamação neurogênica. Os gepantos se ligam na junção das duas subunidades do receptor (CLR e RAMP1) e impedem que o CGRP o ative. Diferentemente dos triptanos, não contraem os vasos sanguíneos.

  1. O rimegepanto se liga ao receptor do CGRP
  2. O CGRP trigeminal não consegue mais agir
  3. Menos vasodilatação e inflamação neurogênica
  4. A crise alivia, ou as crises ficam menos frequentes

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas
  • Dor de estômago
  • Indigestão

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao rimegepanto ou a qualquer componente do produto

Interações importantes

Erva-de-são-joão
Pode reduzir os níveis de rimegepanto
Toranja e suco de toranja
Seu consumo é discutido com a equipe responsável antes de iniciar
Outros medicamentos (alguns medicamentos que interagem não podem ser combinados)
A lista completa de medicamentos é revisada antes de iniciar

O que se monitora

  • Diário de cefaleia: crises e uso de medicamentos agudos
  • Pressão arterial
  • Dedos das mãos e dos pés, quanto a sintomas de Raynaud

Administração e segurança

  • O comprimido se dissolve sobre ou sob a língua, sem água
  • Para uma crise, é usado ao primeiro sinal de enxaqueca; no máximo uma dose em 24 horas
  • Problemas renais e hepáticos são informados antes de iniciar

Gravidez e amamentação

Há pouca informação na gravidez; é uma decisão da equipe responsável.

Cuidados de enfermagem

  • Perguntar sobre hipertensão, fenômeno de Raynaud, doença renal e hepática
  • Revisar todos os medicamentos e suplementos, incluindo a erva-de-são-joão
  • Orientar a relatar cefaleias que não melhoram ou ficam mais frequentes

Farmacocinética

Absorção
Comprimido orodispersível colocado sobre ou sob a língua

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Como o rimegepanto age?

É um antagonista de pequena molécula do receptor do CGRP (um gepanto).

Quais são os dois usos do rimegepanto na enxaqueca?

Tratamento agudo das crises e prevenção da enxaqueca episódica.

Os gepantos contraem os vasos sanguíneos como os triptanos?

Não; bloqueiam a sinalização do CGRP sem vasoconstrição.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Rimegepant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 3N7R: Crystal structure of the ectodomain complex of the CGRP receptor, a Class-B GPCR, reveals the site of drug antagonism (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.