Rimegepant

Mecanismo de acción

◎Receptor del CGRP (receptor similar al de calcitonina, CALCRL, con RAMP1)Rimegepant

ⓘ La figura muestra telcagepant, un gepante anterior que nunca se comercializó, unido a los dominios extracelulares del receptor humano del CGRP (CLR con RAMP1), donde los gepantes de molécula pequeña bloquean el receptor; no hay una estructura con este fármaco.

El rimegepant es un antagonista de molécula pequeña del receptor del CGRP (un gepante). El péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), que liberan los nervios del trigémino durante la migraña, dilata los vasos meníngeos e impulsa la inflamación neurógena. Los gepantes se unen en la unión de las dos subunidades del receptor (CLR y RAMP1) e impiden que el CGRP lo active. A diferencia de los triptanes, no contraen los vasos sanguíneos.

1. El rimegepant se une al receptor del CGRP
2. El CGRP del trigémino ya no puede actuar
3. Menos vasodilatación e inflamación neurógena
4. La crisis cede o las crisis se vuelven menos frecuentes

Indicaciones

• Tratamiento agudo de las crisis de migraña Migraña →
• Prevención de la migraña episódica Migraña →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas
• Dolor de estómago
• Indigestión

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al rimegepant o a cualquier componente del producto

Interacciones clave

Hipérico (hierba de San Juan)

Puede bajar los niveles de rimegepant

Toronja (pomelo) y su jugo

Su consumo se conversa con el equipo tratante antes de iniciar

Otros medicamentos (algunos no pueden combinarse)

Se revisa la lista completa de medicamentos antes de iniciar

Qué se vigila

• Diario de cefaleas: crisis y uso de medicamentos agudos
• Presión arterial
• Dedos de manos y pies por síntomas de Raynaud

Administración y seguridad

• La tableta se disuelve sobre o bajo la lengua sin agua
• Para una crisis se usa al primer signo de migraña; no más de una dosis en 24 horas
• Los problemas renales y hepáticos se informan antes de iniciar

Embarazo y lactancia

Hay poca información en el embarazo; es una decisión del equipo tratante.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por hipertensión, fenómeno de Raynaud y enfermedad renal o hepática
• Revisar todos los medicamentos y suplementos, incluido el hipérico
• Explicar que informe cefaleas que no mejoran o que se vuelven más frecuentes

Farmacocinética

Absorción

Tableta bucodispersable que se coloca sobre o bajo la lengua

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Rimegepant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 3N7R: Crystal structure of the ectodomain complex of the CGRP receptor, a Class-B GPCR, reveals the site of drug antagonism (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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