Farmacología · Inhibidores de la aromatasa
Anastrozol !
Una tableta para el cáncer de mama en la posmenopausia que bloquea la enzima que fabrica estrógenos. Puede debilitar el hueso y causar dolor articular.
Actualizado 2026-11-01
No hay estructura con anastrozol. La figura muestra exemestano, otro inhibidor de la aromatasa, unido en el mismo sitio activo de la aromatasa placentaria humana, sobre el grupo hemo.
Mecanismo de acción
El anastrozol es un triazol no esteroideo que se une de forma reversible a la aromatasa, el citocromo P450 que convierte andrógenos en estrógenos. En la posmenopausia, cuando la aromatasa periférica aporta casi todos los estrógenos, baja mucho el estradiol. Las células del cáncer de mama con receptores hormonales positivos pierden la señal estrogénica que impulsa su crecimiento.
- Se une de forma reversible al bolsillo del hemo de la aromatasa
- Los andrógenos ya no se convierten en estrona ni estradiol
- Los estrógenos caen mucho después de la menopausia
- Las células del cáncer de mama dependientes de estrógenos dejan de crecer
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral
- Metabolismo
- Sobre todo en el hígado, que explica la mayor parte de su eliminación
- Eliminación
- Una fracción pequeña sale sin cambios por el riñón
- Vida media
- Unas 50 horas, por eso se administra una vez al día
Indicaciones
- Tratamiento adyuvante del cáncer de mama temprano con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas Cáncer de mama →
- Primera línea del cáncer de mama avanzado con receptores hormonales positivos o desconocidos en mujeres posmenopáusicas Cáncer de mama →
- Cáncer de mama avanzado que progresó con tamoxifeno Cáncer de mama →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sofocos
- Dolor y rigidez articular
- Debilidad y cansancio
- Aumento del colesterol total
- Ánimo decaído
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al anastrozol o a cualquier excipiente
Interacciones clave
- Tamoxifeno
- No se usan juntos: la combinación no aporta beneficio sobre el tamoxifeno solo.
- Productos con estrógenos
- Pueden debilitar el efecto del anastrozol.
Qué se vigila
- Densidad mineral ósea
- Colesterol
- Síntomas articulares y calidad de vida
Administración y seguridad
- Tableta oral, a la misma hora cada día, con o sin alimentos.
- Fármaco peligroso: las personas embarazadas evitan manipular tabletas partidas o trituradas.
- Nombres parecidos: anastrozol y letrozol son ambos inhibidores de la aromatasa, pero sus tabletas no son intercambiables.
Cuidados de enfermería
- Confirme el estado menopáusico: el medicamento está pensado para mujeres posmenopáusicas.
- Explique que el dolor articular y los sofocos son frecuentes y a menudo manejables.
- Refuerce el calcio, la vitamina D, el ejercicio con carga y los controles de densidad ósea previstos.
- Pregunte por dolor torácico en mujeres con cardiopatía conocida.
- Pregunte por productos con estrógenos, incluidos algunos herbales o vaginales, e infórmelos.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal; las mujeres que pueden quedar embarazadas usan anticoncepción eficaz durante el tratamiento.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima inhibe el anastrozol?
La aromatasa (CYP19A1), que convierte androstenediona y testosterona en estrona y estradiol.
Una paciente con anastrozol pregunta por qué necesita una densitometría. ¿Cuál es la razón?
Al bajar los estrógenos se acelera la pérdida ósea; el anastrozol disminuye la densidad mineral ósea y aumenta el riesgo de fracturas, por eso se vigila.
¿Por qué no se da anastrozol junto con tamoxifeno?
En el ensayo que los comparó, la combinación no dio beneficio adicional sobre el tamoxifeno solo.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Anastrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); DailyMed - ANASTROZOLE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane (RCSB Protein Data Bank, 2012).
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