Farmacología · Inhibidores de la aromatasa
Letrozol !
Una tableta que bloquea la producción de estrógenos, usada en el cáncer de mama después de la menopausia. Como los demás de su grupo, puede debilitar el hueso.
Actualizado 2026-11-01
No hay estructura con letrozol. La figura muestra exemestano, otro inhibidor de la aromatasa, en el mismo sitio activo de la aromatasa humana.
Mecanismo de acción
El letrozol es un triazol no esteroideo que se une de forma competitiva al hierro del hemo de la aromatasa y bloquea, de manera reversible, la conversión de andrógenos en estrógenos. En la posmenopausia bajan los estrógenos en la sangre y en el tejido mamario, y el tumor con receptores hormonales positivos pierde su señal de crecimiento.
- Su anillo triazol se une al hierro del hemo de la aromatasa
- Los andrógenos ya no se convierten en estrógenos
- Bajan los estrógenos en la sangre y en el tumor
- Las células con receptores hormonales dejan de crecer
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral
- Metabolismo
- En el hígado, a un metabolito inactivo
- Eliminación
- Sobre todo por la orina, como metabolitos
- Vida media
- Unos 2 días; el estado estable tarda semanas
Indicaciones
- Tratamiento adyuvante del cáncer de mama temprano con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas Cáncer de mama →
- Adyuvancia extendida después de varios años de tamoxifeno Cáncer de mama →
- Primera y segunda línea del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas Cáncer de mama →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sofocos
- Dolor articular y muscular
- Cansancio, mareo y somnolencia
- Aumento del colesterol
- Sudoración
Contraindicaciones
- Embarazo
- Hipersensibilidad al letrozol o a cualquier excipiente
Interacciones clave
- Tamoxifeno
- Baja los niveles de letrozol en sangre.
- Productos con estrógenos
- Van en contra del propósito del tratamiento.
Qué se vigila
- Densidad mineral ósea
- Colesterol
- Estado de embarazo en mujeres que pueden quedar embarazadas
Administración y seguridad
- Tableta oral una vez al día, con o sin alimentos.
- Fármaco peligroso: evite manipular tabletas partidas durante el embarazo.
- No confunda letrozol con anastrozol; son productos distintos.
Cuidados de enfermería
- Confirme que no hay embarazo antes de iniciar cuando sea posible.
- Advierta sobre cansancio, mareo y somnolencia antes de conducir o usar máquinas.
- Explique el dolor articular y los sofocos, y pida que informe dolor óseo intenso.
- Refuerce la salud ósea: calcio, vitamina D, ejercicio y densitometrías.
Embarazo y lactancia
Contraindicado en el embarazo porque puede causar daño fetal; se usa anticoncepción eficaz cuando el embarazo es posible.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué parte de la molécula del letrozol se une a la aromatasa?
El nitrógeno de su anillo triazol, que se une al hierro del hemo en el sitio activo y bloquea la enzima de forma reversible.
Una paciente con letrozol se siente somnolienta y mareada. ¿Qué se le debe explicar?
El cansancio, el mareo y la somnolencia son efectos conocidos; debe tener cuidado al conducir o usar máquinas e informarlos.
¿Qué significa adyuvancia extendida con letrozol en el cáncer de mama?
Letrozol en mujeres posmenopáusicas que ya completaron varios años de tamoxifeno adyuvante, para bajar aún más el riesgo de recaída.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Letrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); DailyMed - LETROZOLE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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