Apalutamida
Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos
Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenosEmbarazo: contraindicado
Contraindicado en mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas (ficha técnica europea). Es solo para hombres; puede dañar al feto, por lo que los hombres usan condón y…
Antiandrógeno oral para el cáncer de próstata. Vigile caídas, fracturas, erupción y convulsiones; acelera la eliminación de otros fármacos.
Ficha rápida
- Grupo
- Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos
- Diana
- Receptor de andrógenos (AR)
- Efectos clave
- Cansancio · Dolor articular · Erupción
- Vigilar
- PSA e imágenes para valorar la respuesta · Piel
- ATC
- L02BB05
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
No hay estructura cristalina con apalutamida. La figura muestra bicalutamida, un antiandrógeno más antiguo, en el mismo bolsillo de unión del ligando del receptor de andrógenos humano.
La apalutamida se une al dominio de unión del ligando del receptor de andrógenos, bloquea a los andrógenos, impide que el receptor entre al núcleo y evita que se una al ADN. Los genes dependientes de andrógenos quedan apagados y las células del cáncer de próstata dejan de crecer. Se da con supresión continua de testosterona.
- Se une al bolsillo del ligando del receptor de andrógenos
- Bloquea la entrada al núcleo y la unión al ADN
- Las células del cáncer de próstata dejan de crecer
Indicaciones
- Cáncer de próstata metastásico sensible a la castración. Cáncer de próstata →
- Cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración. Cáncer de próstata →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cansancio, debilidad
- Dolor articular, rigidez muscular
- Erupción
- Bochornos, diarrea, náuseas, pérdida de peso
- Hinchazón de las extremidades
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la apalutamida
- Embarazo (ficha técnica europea)
Interacciones clave
- Fexofenadina y omeprazol
- La apalutamida acelera su eliminación y puede hacerlos menos eficaces.
- Análogos de GnRH (leuprorelina, goserelina, triptorelina)
- Se mantienen junto con la apalutamida.
Qué se vigila
- PSA e imágenes para valorar la respuesta
- Salud ósea y riesgo de caídas
- Piel
- Factores de riesgo cardiovascular; convulsiones
Administración y seguridad
- Tabletas orales enteras; si no puede tragarlas, se siguen las instrucciones de dispersión del fabricante.
- El tratamiento que baja la testosterona continúa.
Embarazo y lactancia
Contraindicado en mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas (ficha técnica europea). Es solo para hombres; puede dañar al feto, por lo que los hombres usan condón y anticoncepción durante el tratamiento y meses después.
Cuidados de enfermería
- Valore el riesgo de caídas y la salud ósea; enseñe medidas de seguridad en casa.
- Enseñe a consultar por erupción, ampollas o llagas en la boca.
- Revise la lista de medicamentos: la apalutamida baja los niveles de muchos fármacos.
- Condón (y otro método con una pareja que pueda concebir) durante el tratamiento y meses después; no donar semen.
Farmacocinética
- Absorción
- Tabletas orales una vez al día, con o sin alimentos; pueden dispersarse para sondas de alimentación según las instrucciones.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es el problema de seguridad característico de la apalutamida?
Las caídas y fracturas (también convulsiones y erupción).
¿Por qué interactúa la apalutamida con el omeprazol y la fexofenadina?
Induce enzimas y transportadores que eliminan fármacos y baja sus niveles.
¿Qué debe continuar junto con la apalutamida?
La supresión de testosterona con un análogo de GnRH u orquiectomía.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Apalutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Apalutamide - NCI (National Cancer Institute, 2022); EMA: ficha técnica de apalutamida (European Medicines Agency, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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