Darolutamida
Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos
Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenosEmbarazo: contraindicado
Contraindicado en mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas (ficha técnica europea). La darolutamida es solo para hombres; puede dañar al feto, y los hombres usan…
Bloqueador oral del receptor de andrógenos para el cáncer de próstata, junto con la supresión continua de testosterona. Se toma con alimentos.
Ficha rápida
- Grupo
- Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos
- Diana
- Receptor de andrógenos (AR)
- Efectos clave
- Cansancio · Dolor en brazos o piernas · Erupción
- Vigilar
- PSA e imágenes para valorar la respuesta
- ATC
- L02BB06
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
No hay estructura cristalina con darolutamida. La figura muestra bicalutamida, un antiandrógeno más antiguo, en el mismo bolsillo de unión del ligando del receptor de andrógenos humano.
La darolutamida se une al dominio de unión del ligando del receptor de andrógenos y bloquea a la testosterona y la dihidrotestosterona. También impide que el receptor entre al núcleo y active los genes dependientes de andrógenos, de modo que las células del cáncer de próstata dejan de crecer. Se da junto con el tratamiento que mantiene baja la testosterona.
- Se une al bolsillo del ligando del receptor de andrógenos
- Bloquea la entrada al núcleo y la activación de genes
- El cáncer de próstata dependiente de andrógenos deja de crecer
Indicaciones
- Cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración. Cáncer de próstata →
- Cáncer de próstata metastásico sensible a hormonas, solo o con docetaxel. Cáncer de próstata →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cansancio
- Dolor en brazos o piernas
- Erupción
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la darolutamida
- Embarazo (ficha técnica europea)
Interacciones clave
- Hipérico (hierba de San Juan)
- Puede bajar los niveles de darolutamida; se revisa antes de iniciar.
- Toronja (pomelo) y su jugo
- Pueden alterar los niveles de darolutamida; se evitan.
- Análogos de GnRH (leuprorelina, goserelina, triptorelina)
- Se mantienen: la darolutamida actúa sobre la supresión de testosterona.
Qué se vigila
- PSA e imágenes para valorar la respuesta
- Presión arterial y factores de riesgo cardiovascular
- Pruebas hepáticas
- Erupción y convulsiones
Administración y seguridad
- Tabletas orales enteras con alimentos, sin partir, triturar ni masticar.
- El tratamiento que baja la testosterona continúa durante la darolutamida.
Embarazo y lactancia
Contraindicado en mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas (ficha técnica europea). La darolutamida es solo para hombres; puede dañar al feto, y los hombres usan anticoncepción con una pareja que pueda concebir durante el tratamiento y una semana después.
Cuidados de enfermería
- Enseñe a tomarla con alimentos y a no suspender el análogo de GnRH.
- Enseñe a evitar la toronja y el hipérico.
- Enseñe a consultar por dolor torácico, convulsiones, erupción o sangre en la orina.
- Los hombres con pareja que pueda concebir usan anticoncepción durante el tratamiento y poco después.
Farmacocinética
- Absorción
- Tabletas orales dos veces al día con alimentos.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es la diana de la darolutamida?
El receptor de andrógenos (dominio de unión del ligando).
¿Qué tratamiento debe continuar durante la darolutamida?
La supresión de testosterona con un análogo de GnRH u orquiectomía.
¿Con qué quimioterapia se combina la darolutamida en la enfermedad metastásica sensible a hormonas?
Con docetaxel.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Darolutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Darolutamide - NCI (National Cancer Institute, 2026); EMA: ficha técnica de darolutamida (European Medicines Agency, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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