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Asciminib

  • Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
  • Alto riesgoUn error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
  • Embarazo: evitarEvitar en el embarazo. El asciminib puede dañar al feto: se usa anticoncepción durante el tratamiento y una semana después, y se suspende la lactancia.

Inhibidor de BCR-ABL que se une fuera del sitio del ATP (bolsillo del miristoilo); actúa en la leucemia mieloide crónica, incluso con T315I.

Actualizado

Ficha rápida

Grupo
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
Diana
Tirosina cinasa BCR-ABL1 (bolsillo del miristoilo de ABL1)
Para qué
Leucemia mieloide crónica
Efectos clave
Dolor muscular · Cansancio · Náuseas
Vigilar
Hemograma completo · Lipasa y amilasa
ATC
L01EA06

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

Mecanismo de acción

El cristal muestra asciminib en el bolsillo del miristoilo del dominio cinasa de ABL1 humana, con nilotinib a la vez en el sitio del ATP; la proteína lleva dos mutaciones.

Diana en 3D: Tirosina cinasa BCR-ABL1 (bolsillo del miristoilo de ABL1). Estructura PDB 5MO4 (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

La ABL1 normal se mantiene apagada cuando un grupo miristoilo se pliega en un bolsillo de su dominio cinasa. BCR-ABL pierde ese freno. El asciminib ocupa el bolsillo vacío del miristoilo y fija la cinasa en su forma inactiva. Como no usa el sitio del ATP, funciona cuando mutaciones de ese sitio, como T315I, causan resistencia a otros inhibidores.

  1. El asciminib ocupa el bolsillo del miristoilo de BCR-ABL
  2. La cinasa queda fija en su forma inactiva
  3. Las células de LMC pierden su señal de crecimiento, incluso con T315I

Indicaciones

  • Leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia en fase crónica: de diagnóstico reciente, tras dos o más inhibidores de cinasa, o con la mutación T315I. Leucemia mieloide crónica →

Efectos adversos

Frecuentes

  • Dolor muscular, óseo y articular
  • Cansancio, cefalea
  • Náuseas, diarrea
  • Erupción

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al asciminib

Interacciones clave

Hipérico (hierba de San Juan)
Puede bajar los niveles de asciminib; se evita.
Otros medicamentos y suplementos
Muchos interactúan; se revisa la lista completa antes de iniciar.

Qué se vigila

  • Hemograma completo, frecuente al principio
  • Lipasa y amilasa
  • Presión arterial
  • Respuesta molecular de BCR-ABL

Administración y seguridad

  • Tabletas orales enteras con el estómago vacío, sin partir, triturar ni masticar.
  • Se toma a la misma hora cada día; no se suspende sin el equipo tratante.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. El asciminib puede dañar al feto: se usa anticoncepción durante el tratamiento y una semana después, y se suspende la lactancia.

Cuidados de enfermería

  • Revise el hemograma y enseñe a consultar por sangrado, moretones o fiebre.
  • Enseñe los signos de pancreatitis: dolor abdominal que se irradia a la espalda, náuseas, vómitos.
  • Mida la presión arterial en cada consulta.
  • Anticoncepción durante el tratamiento y una semana después; se suspende la lactancia.

Farmacocinética

Absorción
Tabletas orales con el estómago vacío (antes o bastante después de comer).

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Dónde se une el asciminib a BCR-ABL?

En el bolsillo del miristoilo, un sitio alostérico lejos del sitio del ATP.

¿Por qué funciona el asciminib contra T315I?

T315I cambia el sitio del ATP, que el asciminib no usa.

¿Qué examen pancreático se sigue con el asciminib?

Lipasa y amilasa (pancreatitis).

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Asciminib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Asciminib Hydrochloride - NCI (National Cancer Institute, 2024); RCSB PDB - 5MO4: ABL1 kinase (T334I_D382N) in complex with asciminib and nilotinib (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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