Imatinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa BCR-ABL (dominio cinasa de ABL1)Imatinib

ⓘ La figura muestra imatinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa c-Abl de ratón, cuyo sitio coincide con la enzima humana; mantiene la cinasa en su forma inactiva.

El cromosoma Filadelfia, t(9;22), fusiona BCR con ABL y crea BCR-ABL, una tirosina cinasa siempre activa que impulsa la leucemia mieloide crónica. El imatinib ocupa el bolsillo de unión del ATP y bloquea la cinasa en su conformación inactiva, de modo que no puede fosforilar sus sustratos; las células leucémicas dejan de proliferar y entran en apoptosis. También inhibe los receptores cinasa KIT y PDGFR, lo que explica su actividad en el GIST y en algunos trastornos eosinofílicos.

1. La t(9;22) crea la cinasa BCR-ABL siempre activa
2. El imatinib ocupa el bolsillo del ATP y fija la forma inactiva
3. Sin fosforilación de sustratos: cesa la proliferación
4. También bloquea KIT y PDGFR (GIST)

Indicaciones

• Leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia, en adultos y niños. Leucemia mieloide crónica →
• Leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia. Leucemia aguda (LMA y LLA) →
• Tumor del estroma gastrointestinal KIT (CD117) positivo, avanzado o tras la resección. Tumor del estroma gastrointestinal (GIST) →
• Síndrome hipereosinofílico, leucemia eosinofílica crónica, enfermedad mielodisplásica/mieloproliferativa con reordenamiento de PDGFR, mastocitosis sistémica y dermatofibrosarcoma protuberans.

Efectos adversos

Frecuentes

• Edema, sobre todo periorbitario, y retención de líquidos
• Náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal
• Calambres y dolor musculoesquelético
• Erupción cutánea
• Fatiga

Contraindicaciones

• La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas; se usa con precaución en cardiopatía, insuficiencia hepática y embarazo

Interacciones clave

Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)

Bajan los niveles de imatinib y pueden hacer perder la respuesta.

Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina)

Elevan los niveles y la toxicidad del imatinib.

Sustratos de CYP3A4 (p. ej., simvastatina)

El imatinib eleva sus niveles.

Warfarina

Para anticoagular se prefiere heparina o heparina de bajo peso molecular en lugar de warfarina.

Levotiroxina tras tiroidectomía

Puede aparecer hipotiroidismo; se vigila de cerca la TSH.

Qué se vigila

• Hemograma, con frecuencia en los primeros meses
• Función hepática antes de iniciar y de forma periódica
• Peso corporal y edema
• Función renal
• Niveles del tránscrito BCR-ABL (respuesta molecular) en la LMC
• Crecimiento en los niños

Administración y seguridad

• Oral; se toma con una comida y un vaso grande de agua para reducir las molestias gástricas.
• Para quienes no pueden tragar tabletas, la ficha técnica permite dispersarlas en agua o jugo de manzana justo antes de tomarlas.
• Verifique bien el nombre: imatinib, dasatinib y nilotinib son fármacos distintos, con reglas distintas sobre comida y seguridad.
• Evite toronja e hipérico, que cambian sus niveles a través de CYP3A4.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y no se aconseja la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Pese al paciente de forma regular y busque edema periorbitario y de piernas; informe un aumento rápido de peso.
• Revise el hemograma y las pruebas hepáticas antes de cada renovación según la orden.
• Pregunte por disnea, dolor torácico o heces negras.
• Educación: tomarlo todos los días como se indicó, consultar por fiebre o sangrado, usar anticoncepción y precaución al conducir si hay mareo o cansancio.

Farmacocinética

Absorción

Oral; se absorbe casi por completo y se toma con una comida y un vaso grande de agua.

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A4, a un metabolito N-desmetilado activo; además inhibe CYP3A4 y CYP2D6.

Eliminación

Sobre todo por las heces como metabolitos; una pequeña parte por la orina.

Vida media

Unas 18 horas (unas 40 horas el metabolito activo).

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - IMATINIB MESYLATE- imatinib tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Imatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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