Dasatinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa BCR-ABL (dominio cinasa de ABL1); también cinasas de la familia SRCDasatinib

ⓘ El cristal muestra el dasatinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa de ABL humano activado.

El dasatinib inhibe BCR-ABL a concentraciones muy bajas y además las cinasas de la familia SRC, KIT, EPHA2 y PDGFRβ. A diferencia del imatinib, se une a las conformaciones activa (abierta) e inactiva de ABL, lo que le permite superar muchas mutaciones de resistencia al imatinib; no supera la T315I. Al bloquear BCR-ABL se detiene la proliferación leucémica y se induce apoptosis.

1. Se une a ABL en forma activa e inactiva
2. Inhibe BCR-ABL, cinasas SRC, KIT y PDGFRβ
3. Supera la mayoría de las mutaciones de resistencia (no T315I)
4. Las células leucémicas dejan de dividirse y mueren

Indicaciones

• Leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia: fase crónica recién diagnosticada o cualquier fase tras resistencia o intolerancia al imatinib. Leucemia mieloide crónica →
• Leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia (adultos tras otro tratamiento; niños con quimioterapia). Leucemia aguda (LMA y LLA) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Mielosupresión
• Retención de líquidos
• Diarrea, náuseas
• Cefalea, fatiga
• Erupción
• Disnea
• Dolor musculoesquelético

Contraindicaciones

• La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas; precaución con QT prolongado, riesgo de sangrado y enfermedad pulmonar

Interacciones clave

Inhibidores de la bomba de protones y antagonistas H2

Reducen la absorción del dasatinib; se evitan (pueden usarse antiácidos de acción corta, pero no al mismo tiempo).

Inhibidores e inductores potentes de CYP3A4

Los inhibidores elevan y los inductores bajan los niveles de dasatinib.

Antiagregantes y anticoagulantes

Mayor riesgo de sangrado, sobre todo con plaquetas bajas.

Qué se vigila

• Hemograma de forma periódica
• Disnea, tos o dolor torácico (derrame, hipertensión pulmonar); radiografía de tórax o ecocardiograma ante síntomas
• Peso y edema
• ECG y electrolitos si hay riesgo de QT
• Pruebas hepáticas
• Respuesta molecular de BCR-ABL

Administración y seguridad

• Oral, con o sin comida, se traga entero.
• No se toma junto con antiácidos; se evitan los inhibidores de la bomba de protones y los antagonistas H2.
• Verifique el nombre: el dasatinib no es intercambiable con imatinib ni nilotinib.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y no se aconseja la lactancia.

Cuidados de enfermería

• En cada visita pregunte por disnea, tos, dolor torácico y edema de piernas; pese al paciente.
• Revise plaquetas y neutrófilos; busque sangrado o equimosis.
• Revise la lista de medicamentos en busca de antiácidos y anticoagulantes.
• Educación: consultar por disnea, sangrado o fiebre; usar anticoncepción y no amamantar.

Farmacocinética

Absorción

Oral; la absorción cae con pH gástrico más alto (antiácidos, antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones); la comida influye poco.

Distribución

Muy unido a proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A4.

Eliminación

Sobre todo por las heces.

Vida media

Corta: unas 3 a 5 horas.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - DASATINIB tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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