Nilotinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa BCR-ABL (dominio cinasa de ABL1)Nilotinib

ⓘ El cristal muestra el nilotinib unido al dominio cinasa de ABL humano en su conformación inactiva.

El nilotinib se diseñó a partir del imatinib para encajar mejor en la cinasa ABL: se une a la conformación inactiva del dominio cinasa de ABL, la estabiliza e inhibe BCR-ABL con más potencia. Supera la mayoría de las mutaciones de resistencia al imatinib, pero no la T315I. También inhibe PDGFR, KIT y DDR1.

1. Encaja en el bolsillo de la cinasa ABL inactiva
2. Estabiliza la conformación inactiva
3. Bloqueo de BCR-ABL más potente que el imatinib
4. Cubre la mayoría de las mutaciones de resistencia (no T315I)

Indicaciones

• Leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia: fase crónica recién diagnosticada, o fases crónica y acelerada tras resistencia o intolerancia al imatinib. Leucemia mieloide crónica →

Efectos adversos

Frecuentes

• Erupción, prurito
• Cefalea, fatiga
• Náuseas, vómito, diarrea, estreñimiento
• Dolor articular
• Elevación de bilirrubina y lipasa
• Sudoración nocturna

Contraindicaciones

• Hipopotasemia
• Hipomagnesemia
• Síndrome de QT largo

Interacciones clave

Otros fármacos que prolongan el QT

Se evitan: prolongación aditiva del QT.

Inhibidores potentes de CYP3A4

Elevan los niveles de nilotinib y el riesgo de QT; se evitan.

Inductores potentes de CYP3A4

Bajan sus niveles; se evitan.

Inhibidores de la bomba de protones

Reducen la absorción; en su lugar se usan antiácidos de acción corta o antagonistas H2, separados en el tiempo.

Qué se vigila

• ECG basal, una semana después de iniciar, de forma periódica y tras cambios de dosis
• Potasio y magnesio, corregidos antes de iniciar
• Hemograma
• Lipasa, pruebas hepáticas y bilirrubina
• Factores de riesgo cardiovascular
• Respuesta molecular de BCR-ABL

Administración y seguridad

• Oral; se traga entero a la misma hora cada día.
• Verifique bien el nombre: los inhibidores de cinasa con nombres parecidos en «-tinib» no son intercambiables.
• Se toma en ayunas: sin comida dos horas antes y una hora después de la dosis.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz y no se aconseja la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Confirme el último ECG y el potasio y el magnesio antes de cada renovación.
• Pregunte por palpitaciones, síncope y dolor torácico o de piernas al caminar.
• Pregunte por dolor abdominal (pancreatitis).
• Educación: respetar el ayuno alrededor de cada dosis, evitar la toronja y consultar por palpitaciones o síncope.

Farmacocinética

Absorción

Oral e incompleta; la comida aumenta mucho la absorción (y el riesgo de QT), por eso se evita comer antes y después de cada dosis.

Distribución

Muy unido a proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A4; es sustrato e inhibidor de la glucoproteína P.

Vida media

Unas 17 horas en pacientes.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - NILOTINIB capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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