Atorvastatina !
Una estatina potente: bloquea la enzima con la que el hígado fabrica colesterol, baja el LDL y reduce infartos y ataques cerebrovasculares.
Actualizado 2026-11-01
Mecanismo de acción
La atorvastatina inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la vía del mevalonato, porque ocupa su bolsillo de unión de la HMG-CoA. Con menos colesterol dentro del hepatocito se activa SREBP-2, que aumenta los receptores de LDL en la superficie celular, y se retira más LDL de la sangre. Sus metabolitos activos aportan la mayor parte de la inhibición, por lo que el efecto dura más que el fármaco original.
- Ocupa el bolsillo de la HMG-CoA en la HMG-CoA reductasa
- Baja la síntesis de mevalonato y de colesterol hepático
- SREBP-2 aumenta los receptores de LDL del hepatocito
- Baja el LDL en sangre: menos infartos y ataques cerebrovasculares
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, pero el intenso metabolismo de primer paso deja una biodisponibilidad absoluta de alrededor del 14%.
- Distribución
- Unida en un 98% o más a proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Por CYP3A4, a metabolitos activos que aportan cerca del 70% de la actividad inhibidora circulante.
- Eliminación
- Principalmente por la bilis.
- Vida media
- Unas 14 horas; la actividad inhibidora sobre la HMG-CoA reductasa dura de 20 a 30 horas.
- Inicio y duración
- La respuesta del LDL se puede evaluar desde unas cuatro semanas después de iniciar.
Indicaciones
- Colesterol LDL alto y prevención primaria en personas con riesgo cardiovascular alto Aterosclerosis y dislipidemia →
- Después de un infarto de miocardio o un síndrome coronario agudo (prevención secundaria de alta intensidad) Infarto de miocardio (ataque al corazón) →
- Después de un ataque cerebrovascular isquémico aterosclerótico o un AIT Ataque cerebrovascular isquémico →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolores musculares (mialgias)
- Elevación de las transaminasas
- Molestias digestivas: diarrea, dispepsia
- Aumentos de la HbA1c y de la glucemia en ayunas
Contraindicaciones
- Insuficiencia hepática aguda o cirrosis descompensada
- Hipersensibilidad a la atorvastatina o a un excipiente
- Embarazo (se suspende al reconocerlo) y lactancia
Interacciones clave
- Claritromicina, itraconazol y varios inhibidores de la proteasa del VIH
- Elevan los niveles de atorvastatina y el riesgo de miopatía; se limita la dosis o se evita la combinación.
- Ciclosporina
- Eleva los niveles de atorvastatina; la combinación no se recomienda.
- Gemfibrozilo
- Más miopatía; la combinación no se recomienda. Con otros fibratos se sopesa el beneficio frente al riesgo muscular.
- Grandes cantidades de jugo de toronja
- Elevan los niveles; se evitan cantidades diarias muy grandes.
Qué se vigila
- Perfil lipídico antes de iniciar y desde unas cuatro semanas después
- Enzimas hepáticas al inicio y si aparecen síntomas
- Creatina cinasa si hay síntomas musculares
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el efecto de la atorvastatina dura más de lo que sugiere su vida media plasmática?
Cerca del 70% de la actividad inhibidora circulante proviene de metabolitos activos; la vida media de la atorvastatina es de unas 14 horas, pero la inhibición de la HMG-CoA reductasa dura de 20 a 30 horas.
A un paciente con atorvastatina le formulan claritromicina. ¿Cuál es la preocupación?
La claritromicina inhibe con fuerza la CYP3A4, eleva los niveles de atorvastatina y el riesgo de miopatía; la dosis de atorvastatina se limita.
¿Qué parte de la HMG-CoA reductasa ocupa la atorvastatina en las estructuras cristalográficas?
El bolsillo de unión de la HMG-CoA del dominio catalítico: su cadena de dihidroxiácido imita la porción HMG y su voluminoso sistema de anillos llena un surco hidrofóbico vecino.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Aterosclerosis y dislipidemia
- Infarto de miocardio (ataque al corazón)
- Ataque cerebrovascular isquémico
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Atorvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ATORVASTATIN CALCIUM- atorvastatin calcium tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ATORVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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