Simvastatina !
Una estatina antigua y muy usada que se ingiere como lactona inactiva y el hígado convierte en fármaco activo; sensible a interacciones por CYP3A4.
Actualizado 2026-11-01
El cristal contiene simvastatina ácida, la forma activa de anillo abierto, no la lactona que se ingiere.
Mecanismo de acción
La simvastatina es un profármaco en forma de lactona que se hidroliza a su beta-hidroxiácido activo, el cual inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa. Al bajar el colesterol intracelular, SREBP-2 aumenta los receptores de LDL y el hígado retira más LDL de la sangre. Su ficha técnica indica administrarla una vez al día en la noche.
- La lactona (profármaco) se abre a simvastatina ácida en el hígado
- El ácido bloquea la HMG-CoA reductasa: menos mevalonato
- El hepatocito aumenta sus receptores de LDL (SREBP-2)
- Baja el LDL y disminuyen los eventos ateroscleróticos
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; la amplia extracción hepática de primer paso deja menos del 5% en la circulación general.
- Distribución
- Unida en cerca del 95% a proteínas plasmáticas, junto con el ácido activo.
- Metabolismo
- Se hidroliza al ácido activo y se metaboliza por CYP3A4.
- Eliminación
- Cerca del 60% por las heces y el 13% por la orina.
Indicaciones
- Colesterol LDL alto y prevención cardiovascular Aterosclerosis y dislipidemia →
- Prevención secundaria después de un infarto de miocardio Infarto de miocardio (ataque al corazón) →
- Prevención secundaria después de un ataque cerebrovascular isquémico aterosclerótico Ataque cerebrovascular isquémico →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolores musculares (mialgias)
- Elevación de las transaminasas
- Estreñimiento, dolor abdominal, náuseas
- Leve aumento de diabetes tipo 2 de nueva aparición en personas predispuestas
Contraindicaciones
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (antifúngicos azólicos, macrólidos, algunos antivirales, nefazodona)
- Ciclosporina, danazol o gemfibrozilo
- Insuficiencia hepática aguda o cirrosis descompensada
- Hipersensibilidad a la simvastatina; se suspende al reconocer un embarazo
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (antifúngicos azólicos, macrólidos como la claritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH)
- Gran aumento de los niveles de simvastatina y del riesgo de rabdomiólisis; contraindicados.
- Gemfibrozilo, ciclosporina y danazol
- Aumentan el riesgo de miopatía; contraindicados.
- Verapamilo, diltiazem, dronedarona, amiodarona, amlodipino, ranolazina
- Elevan los niveles de simvastatina, por lo que se aplican dosis máximas menores.
- Jugo de toronja
- Eleva los niveles plasmáticos y el riesgo de miopatía; se evita.
Qué se vigila
- Perfil lipídico antes de iniciar y algunas semanas después
- Enzimas hepáticas al inicio
- Creatina cinasa si hay síntomas musculares
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué significa que la simvastatina sea un profármaco?
Se ingiere como lactona inactiva; la hidrólisis, sobre todo en el hígado, abre el anillo y forma simvastatina ácida, la forma que inhibe la HMG-CoA reductasa.
¿Por qué llega tan poca simvastatina a la circulación general y por qué eso no es un problema?
El hígado extrae la mayor parte en el primer paso y deja menos del 5% en la circulación; el hígado es justamente donde inhibe la síntesis de colesterol.
¿Por qué se limita la dosis de simvastatina en pacientes que también reciben amlodipino o amiodarona?
Ambos fármacos elevan los niveles de simvastatina al inhibir su metabolismo, lo que aumenta el riesgo de miopatía.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Aterosclerosis y dislipidemia
- Infarto de miocardio (ataque al corazón)
- Ataque cerebrovascular isquémico
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Simvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SIMVASTATIN- simvastatin tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH SIMVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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