Farmacología · Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Celecoxib !
AINE selectivo de la COX-2 (un coxib): alivia el dolor y la inflamación con menos daño gástrico, pero no protege las arterias y sí puede favorecer trombos.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra celecoxib en el sitio activo de la COX-2 de ratón, con su sulfonamida dentro del bolsillo lateral propio de la COX-2.
Mecanismo de acción
El celecoxib inhibe de forma reversible y selectiva la COX-2, la isoforma que aumenta en los tejidos inflamados. Su grupo sulfonamida entra en un bolsillo lateral que existe en la COX-2 porque una valina reemplaza a la isoleucina de la COX-1. Respeta la COX-1 del estómago y de las plaquetas: menos úlceras, pero ningún efecto antiplaquetario.
- Su sulfonamida encaja en el bolsillo lateral exclusivo de la COX-2
- Bajan las prostaglandinas inflamatorias; la COX-1 del estómago sigue activa
- Menos dolor e inflamación con menos daño en la mucosa gástrica
- Menos prostaciclina sin bajar el tromboxano: más riesgo trombótico
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral; una comida grasa retrasa el pico de concentración.
- Distribución
- Se une en gran parte a la albúmina.
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo por CYP2C9, a metabolitos inactivos.
- Eliminación
- Heces y orina, como metabolitos inactivos.
- Vida media
- Unas 11 horas.
Indicaciones
- Artrosis de rodilla Osteoartritis de rodilla →
- Artrosis de cadera Artrosis de cadera (coxartrosis) →
- Espondilitis anquilosante Espondilitis anquilosante →
- Artritis reumatoide (control de síntomas) Artritis reumatoide →
- Dismenorrea primaria y dolor agudo Dismenorrea →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dispepsia y dolor abdominal
- Edema e hipertensión arterial
- Cefalea
Contraindicaciones
- Alergia a las sulfonamidas
- Periodo inmediatamente antes o después de una cirugía de revascularización coronaria
- Asma o urticaria desencadenadas por AINE
- Úlcera activa o hemorragia digestiva
- Enfermedad cardiovascular establecida o insuficiencia cardiaca grave (alto riesgo)
Interacciones clave
- Inhibidores de CYP2C9 (fluconazol)
- Aumentan las concentraciones de celecoxib (el fluconazol puede duplicarlas).
- Warfarina
- Más riesgo de sangrado; puede elevar el INR.
- Ácido acetilsalicílico
- Se pierde parte de la ventaja gástrica del coxib.
- IECA, ARA II, diuréticos y litio
- Más riesgo renal, menor efecto antihipertensivo y aumento del litio.
Qué se vigila
- Presión arterial
- Función renal con uso prolongado
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el celecoxib no puede reemplazar al ácido acetilsalicílico para prevenir infartos?
Porque casi no inhibe la COX-1 de la plaqueta, de modo que no reduce el tromboxano A2 ni la agregación plaquetaria.
¿Qué antecedente alérgico se pregunta antes de usar celecoxib y por qué?
La alergia a las sulfonamidas, porque la molécula de celecoxib contiene un grupo sulfonamida.
¿Qué ventaja y qué desventaja tiene el celecoxib frente al ibuprofeno?
Ventaja: menos úlceras y sangrado digestivo porque respeta la COX-1 del estómago. Desventaja: puede aumentar el riesgo trombótico al reducir la prostaciclina sin bloquear el tromboxano plaquetario.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Osteoartritis de rodilla
- Artrosis de cadera (coxartrosis)
- Espondilitis anquilosante
- Artritis reumatoide
- Dismenorrea
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Celecoxib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); Structure of celecoxib bound at the COX-2 active site (RCSB Protein Data Bank, 2010); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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