Farmacología · Antiagregantes plaquetarios
Cilostazol !
Inhibidor oral de la fosfodiesterasa III que relaja las arterias de las piernas y calma las plaquetas. Aumenta la distancia de marcha en la claudicación.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el dominio catalítico de la PDE3B humana con IBMX, un inhibidor no selectivo de fosfodiesterasas en el mismo sitio activo; no hay estructura con cilostazol.
Mecanismo de acción
El cilostazol y varios de sus metabolitos inhiben la fosfodiesterasa III, la enzima que degrada el AMP cíclico en las plaquetas y en el músculo liso vascular. Más AMPc en las plaquetas inhibe la agregación; más AMPc en la pared de los vasos produce vasodilatación. Juntos, estos efectos mejoran el flujo a las piernas al caminar.
- El cilostazol inhibe la fosfodiesterasa III
- Sube el AMPc en las plaquetas y en la pared de los vasos
- Las plaquetas se agregan menos y las arterias de las piernas se dilatan
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe por vía oral; una comida rica en grasa aumenta la absorción.
- Distribución
- Del 95 al 98 % se une a proteínas plasmáticas, sobre todo a la albúmina.
- Metabolismo
- Extenso en el hígado, sobre todo por CYP3A4 y en menor grado por CYP2C19; algunos metabolitos son activos.
- Eliminación
- Sobre todo como metabolitos por la orina; el resto por las heces.
- Vida media
- Unas 11 a 13 horas para el cilostazol y sus metabolitos activos.
- Inicio y duración
- La marcha puede mejorar después de 2 a 4 semanas, pero pueden necesitarse hasta 12 semanas.
Indicaciones
- Reducción de los síntomas de la claudicación intermitente, con aumento de la distancia de marcha. Enfermedad arterial periférica →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Diarrea y heces anormales
- Palpitaciones y frecuencia cardiaca rápida
- Mareo
Contraindicaciones
- Insuficiencia cardiaca de cualquier gravedad
- Hipersensibilidad al cilostazol
Interacciones clave
- Inhibidores de la CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, diltiazem)
- Aumentan la exposición al cilostazol; se reduce el esquema.
- Inhibidores de la CYP2C19 (omeprazol, fluconazol, ticlopidina)
- Aumentan la exposición a un metabolito activo; se reduce el esquema.
- Otros antiagregantes y anticoagulantes
- Pueden sumar riesgo de sangrado; se evita en trastornos hemorrágicos o sangrado activo.
Qué se vigila
- Síntomas y signos de insuficiencia cardiaca antes y durante el tratamiento
- Frecuencia cardiaca y palpitaciones
- Recuento de plaquetas y glóbulos blancos
- Distancia de marcha después de varias semanas
Administración y seguridad
- Vía oral, al menos media hora antes o dos horas después del desayuno y la cena
- Se descarta insuficiencia cardiaca antes de la primera dosis (advertencia en recuadro)
- Se evita en sangrado activo o trastornos hemorrágicos
Cuidados de enfermería
- Antes de iniciar, preguntar por falta de aire, piernas hinchadas o insuficiencia cardiaca conocida
- Explicar que la cefalea y las heces blandas son frecuentes y que el beneficio tarda semanas
- Informar latidos rápidos o irregulares, dolor torácico, fiebre o dolor de garganta
- Revisar la lista de medicamentos en busca de inhibidores de CYP3A4 y CYP2C19
Embarazo y lactancia
Causó malformaciones en ratas y faltan datos en humanos; en general se evita en el embarazo.
Póngase a prueba
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¿Para qué se usa el cilostazol?
Para reducir los síntomas de la claudicación intermitente por enfermedad arterial periférica, aumentando la distancia de marcha.
¿Qué condición contraindica el cilostazol y por qué?
La insuficiencia cardiaca de cualquier gravedad: otros inhibidores de la PDE III redujeron la supervivencia en personas con insuficiencia cardiaca avanzada.
¿Cómo dilata los vasos y a la vez inhibe las plaquetas el cilostazol?
Al inhibir la fosfodiesterasa III, eleva el AMPc en el músculo liso vascular (vasodilatación) y en las plaquetas (menos agregación).
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - CILOSTAZOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cilostazol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); 1SOJ: CATALYTIC DOMAIN OF HUMAN PHOSPHODIESTERASE 3B IN COMPLEX WITH IBMX (RCSB Protein Data Bank, 2004).
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