Farmacología · Inhibidores de la bomba de protones (IBP)
Omeprazol !
Apaga la bomba de ácido gástrico aun después de dejar la sangre; se usa en reflujo, úlceras, sangrado por úlcera y, con antibióticos, para eliminar H. pylori.
Actualizado 2026-11-01
El cristal es la bomba gástrica de cerdo unida a vonoprazán, un bloqueador reversible del ácido; la figura resalta la Cys813, la cisteína a la que se une covalentemente el omeprazol activado.
Mecanismo de acción
El omeprazol es un profármaco y una base débil. Se acumula en el canalículo secretor ácido de la célula parietal, donde el ácido lo convierte en una sulfenamida reactiva. Esta forma un puente disulfuro con la Cys813 en la cara luminal de la H⁺/K⁺-ATPasa y bloquea la bomba, que ya no puede intercambiar K⁺ por H⁺. La producción de ácido cae hasta que se fabrican bombas nuevas.
- Se concentra en el canalículo ácido de la célula parietal
- El ácido lo convierte en una sulfenamida reactiva
- Un puente disulfuro con la Cys813 bloquea la bomba H⁺/K⁺
- Menos ácido: el esófago y las úlceras cicatrizan
Farmacocinética
- Absorción
- Sensible al ácido, por eso viene en formas de liberación retardada (con cubierta entérica) que lo liberan en el intestino delgado.
- Distribución
- Alrededor del 95 % unido a las proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo por la CYP2C19 (a hidroxiomeprazol) y en parte por la CYP3A4 (a omeprazol sulfona).
- Eliminación
- La mayor parte sale por la orina como metabolitos inactivos.
- Vida media
- Entre media hora y una hora, pero el efecto dura mucho más porque las bombas quedan bloqueadas de forma irreversible.
- Inicio y duración
- La producción de ácido baja en la primera hora tras una dosis; el efecto aumenta con el uso diario repetido.
Indicaciones
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico y esofagitis erosiva. Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) →
- Úlceras gástricas y duodenales. Enfermedad ácido-péptica (úlcera péptica) →
- Erradicación de H. pylori, combinado con amoxicilina y claritromicina. Gastritis por Helicobacter pylori →
- Sangrado gastrointestinal por úlcera péptica (incluido para este uso en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS). Hemorragia digestiva alta →
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otros estados de hipersecreción ácida.
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Dolor abdominal, náuseas y diarrea
- Flatulencia
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al omeprazol o a otros IBP bencimidazólicos
- Uso con rilpivirina, que necesita ácido gástrico para absorberse
Interacciones clave
- Clopidogrel
- El omeprazol reduce el metabolito activo del clopidogrel y su inhibición plaquetaria; la combinación se evita.
- Metotrexato (sobre todo a dosis altas)
- Los niveles de metotrexato pueden subir.
- Fármacos que necesitan ácido para absorberse (sales de hierro, ketoconazol, itraconazol)
- Menor absorción y efecto.
- Diazepam, fenitoína y warfarina
- Más sedación con diazepam; se vigilan los niveles de fenitoína y el INR.
Qué se vigila
- Magnesio y vitamina B12 con el uso prolongado
- Revisión periódica de si el tratamiento sigue siendo necesario
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el omeprazol necesita llegar al ácido para actuar y dónde ocurre eso?
Es un profármaco; el ácido lo convierte en la sulfenamida reactiva. Esto ocurre en el canalículo secretor de la célula parietal, justo al lado de la bomba.
¿A qué aminoácido de la H⁺/K⁺-ATPasa se une el omeprazol activado y qué tipo de enlace forma?
A la cisteína 813, mediante un puente disulfuro covalente que inactiva la bomba de forma irreversible.
A un paciente con clopidogrel tras un stent coronario se le inicia omeprazol. ¿Cuál es la preocupación?
El omeprazol inhibe la CYP2C19, que convierte el clopidogrel en su forma activa, así que la inhibición plaquetaria puede ser más débil.
¿Por qué el omeprazol a largo plazo puede causar déficit de vitamina B12?
El ácido gástrico y la pepsina liberan la B12 de las proteínas de los alimentos; con poco ácido se libera menos B12 para absorberse.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
- Enfermedad ácido-péptica (úlcera péptica)
- Gastritis por Helicobacter pylori
- Hemorragia digestiva alta
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Omeprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); DailyMed - OMEPRAZOLE capsule, delayed release (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); RCSB PDB - 5YLU: Crystal structure of the gastric proton pump complexed with vonoprazan (RCSB Protein Data Bank, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (Organización Mundial de la Salud, 2025).
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