Farmacología · Inhibidores de SGLT2 (gliflozinas)
Dapagliflozina !
Un inhibidor de SGLT2 que se usa en diabetes tipo 2, insuficiencia cardiaca y enfermedad renal crónica. Vigilar infecciones genitales y cetoacidosis.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra dapagliflozina unida al SGLT2 humano (con MAP17) en el sitio de unión de la glucosa.
Mecanismo de acción
La dapagliflozina bloquea de forma selectiva SGLT2 en el túbulo proximal. Se reabsorben menos glucosa y sodio filtrados, así que la glucosa sale por la orina, la glucemia baja sin insulina adicional y aparecen una diuresis osmótica y una natriuresis leves. La retroalimentación tubuloglomerular restablecida reduce la hiperfiltración glomerular, lo que protege el riñón; la menor precarga y poscarga ayudan al corazón insuficiente.
- Se une a SGLT2 en la cara luminal del túbulo proximal
- La glucosa y el sodio filtrados dejan de reabsorberse
- Se pierden glucosa, calorías y algo de líquido por la orina
- Baja la glucosa; bajan la presión glomerular y la carga del corazón
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, se absorbe bien.
- Metabolismo
- Sobre todo glucuronidación por UGT1A9 a un metabolito inactivo.
- Eliminación
- Sobre todo por orina como metabolito; el efecto sobre la glucosa se debilita al bajar la función renal.
- Vida media
- Lo bastante larga para una toma diaria.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio Diabetes mellitus tipo 2 →
- Insuficiencia cardiaca, con fracción de eyección reducida o conservada Insuficiencia cardíaca →
- Enfermedad renal crónica con riesgo de progresión Enfermedad renal crónica →
Efectos adversos
Frecuentes
- Infecciones genitales por hongos (candidiasis vulvovaginal, balanitis)
- Infecciones urinarias y orinar con más frecuencia
- Sed, mareo e hipotensión por pérdida de líquido
- Un descenso pequeño y en general reversible de la TFGe al inicio
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al fármaco
- No se usa para controlar la glucosa en la diabetes tipo 1, por el riesgo de cetoacidosis
Interacciones clave
- Insulina o sulfonilureas
- Más riesgo de hipoglucemia; a menudo se reduce el otro fármaco.
- Diuréticos (de asa o tiazídicos)
- Se suman a la pérdida de líquido y a la hipotensión.
- Litio
- El litio sérico puede bajar; se controlan sus niveles.
- Pruebas de glucosa en orina y de 1,5-anhidroglucitol
- Dejan de servir para juzgar el control de la glucosa.
Qué se vigila
- Función renal antes de iniciar y según necesidad
- Estado de volumen y presión arterial
- HbA1c
- Síntomas genitales y urinarios
Administración y seguridad
- Tableta oral, una vez al día, con o sin alimentos.
- Se valora y corrige el estado de volumen antes de la primera dosis.
- Suele suspenderse antes de una cirugía programada y durante enfermedad aguda o ayuno, para prevenir la cetoacidosis.
Cuidados de enfermería
- Antes: función renal, presión arterial, hidratación, síntomas genitales y urinarios.
- Durante: signos de cetoacidosis aun con glucosa normal; se miden cetonas si el paciente se siente mal.
- Enseñar higiene genital y a consultar por dolor, enrojecimiento o hinchazón genital o perineal con fiebre.
- Explicar que la glucosa en orina saldrá positiva y que los líquidos importan con calor o vómitos.
Embarazo y lactancia
No se recomienda en el segundo y tercer trimestre, por efectos renales observados en animales; en el embarazo la opción habitual es la insulina.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Se puede usar dapagliflozina en insuficiencia cardiaca sin diabetes?
Sí. Su beneficio en insuficiencia cardiaca (menos hospitalizaciones y muertes cardiovasculares) no depende de tener diabetes.
¿Qué infección rara pero grave es una advertencia de los iSGLT2?
La gangrena de Fournier, una fascitis necrosante del periné; el dolor, enrojecimiento o hinchazón genital con fiebre requiere atención urgente.
¿Por qué agregar dapagliflozina a un diurético de asa requiere cuidado en un adulto mayor?
Ambos eliminan sal y agua, así que la deshidratación, la hipotensión, las caídas y la lesión renal aguda son más probables.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Dapagliflozin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DAPAGLIFLOZIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of human SGLT2-MAP17 complex with Dapagliflozin (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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