Farmacología · Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Diclofenaco !
AINE muy usado para el dolor y la inflamación articular. Es casi tan selectivo por la COX-2 como el celecoxib y puede dañar el hígado.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra diclofenaco en el sitio activo de la COX-2 de ratón, que conserva el mismo sitio que la enzima humana.
Mecanismo de acción
El diclofenaco, un derivado del ácido fenilacético, inhibe las ciclooxigenasas y reduce las prostaglandinas de la inflamación, el dolor y la fiebre. Aunque no se diseñó como selectivo, su preferencia por la COX-2 se parece a la del celecoxib; por eso comparte con los coxib el aumento del riesgo trombótico.
- Se une al sitio activo de la COX-2 (y en menor grado de la COX-1)
- Baja la síntesis de prostaglandinas en el tejido inflamado
- Menos sensibilización de nociceptores y menos inflamación
- Menos prostaciclina vascular: tendencia trombótica, como los coxib
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción rápida; por el efecto de primer paso hepático solo llega a la circulación cerca de la mitad de la dosis. También se usa por vía tópica.
- Distribución
- Más del 99 % unido a proteínas, sobre todo albúmina.
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo por CYP2C9 a 4'-hidroxidiclofenaco, luego conjugado.
- Eliminación
- Orina y bilis, como metabolitos.
- Vida media
- Unas 2 horas.
Indicaciones
- Artrosis Osteoartritis de rodilla →
- Artritis reumatoide Artritis reumatoide →
- Espondilitis anquilosante Espondilitis anquilosante →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea, estreñimiento, gases o distensión
- Cefalea y mareo
- Zumbido de oídos
- Elevación de transaminasas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al fármaco
- Asma, urticaria u otra reacción alérgica tras recibir ácido acetilsalicílico u otro AINE
- Contexto de cirugía de revascularización coronaria (bypass)
Interacciones clave
- Voriconazol y otros inhibidores de CYP2C9
- Aumentan la exposición al diclofenaco.
- Anticoagulantes (warfarina), antiagregantes, ISRS e IRSN
- Suman riesgo de sangrado.
- IECA, ARA II y diuréticos
- Reducen su efecto antihipertensivo y diurético; en adultos mayores o con depleción de volumen pueden precipitar una lesión renal aguda.
- Litio
- Aumentan sus niveles en sangre por menor eliminación renal.
- Digoxina
- Puede elevar su concentración y prolongar su vida media.
Qué se vigila
- Transaminasas en el uso prolongado
- Función renal y potasio
- Presión arterial y edema
- Signos de sangrado digestivo
Administración y seguridad
- Los distintos productos de diclofenaco (sódico, potásico, de liberación retardada) liberan el fármaco de forma diferente y no son intercambiables.
- También existen formas tópicas; se revisa que el paciente no reciba a la vez diclofenaco por otra vía u otro AINE.
Cuidados de enfermería
- Antes de iniciar: antecedentes de úlcera, sangrado, enfermedad renal, cardiovascular o asma con AINE.
- Vigilar heces negras, vómito con sangre, dolor abdominal y signos de anemia.
- Vigilar presión arterial, edema, diuresis y creatinina, sobre todo en adultos mayores o con diuréticos.
- Enseñar los signos de daño hepático: náuseas, cansancio, prurito, ictericia, orina oscura y dolor en el lado derecho del abdomen.
Embarazo y lactancia
Hacia la semana 20 o después puede causar disfunción renal fetal con oligohidramnios, y hacia la semana 30 o después, cierre prematuro del conducto arterioso; por eso se limita entre esas semanas y se evita al final del embarazo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el diclofenaco tiene un riesgo cardiovascular parecido al de los coxib?
Porque su selectividad por la COX-2 se parece a la del celecoxib: reduce la prostaciclina vascular sin bloquear del todo el tromboxano plaquetario.
¿Qué efecto adverso del diclofenaco obliga a vigilar las transaminasas?
La hepatotoxicidad, que suele aparecer en los primeros meses y puede llegar a hepatitis fulminante o insuficiencia hepática.
¿Qué enzima metaboliza principalmente el diclofenaco?
El CYP2C9; sus inhibidores, como el voriconazol, aumentan la exposición al fármaco.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Diclofenac: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DICLOFENAC SODIUM tablet, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 42 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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