Farmacología · Agonistas del receptor de GLP-1
Exenatida !
Primer agonista de GLP-1: copia sintética de la exendina-4, péptido de la saliva del monstruo de Gila. Se inyecta dos veces al día o, la forma lenta, semanal.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la exendina-4 (el péptido natural cuya forma sintética es la exenatida) unida al receptor humano de GLP-1 con su proteína Gs.
Mecanismo de acción
La exenatida es exendina-4 sintética, un péptido de reptil que comparte cerca de la mitad de su secuencia con el GLP-1 humano y que la DPP-4 no corta. Activa el receptor de GLP-1: aumenta la liberación de insulina dependiente de glucosa, baja el glucagón tras las comidas, el estómago se vacía más lento y baja el apetito.
- Activa el receptor de GLP-1 (Gs, AMPc)
- La célula beta libera más insulina cuando la glucosa está alta
- Baja el glucagón y el estómago se vacía más lento
- Baja el apetito: menos glucosa y menos peso
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección subcutánea; la forma corta se aplica antes de las comidas y la de liberación prolongada, una vez por semana.
- Eliminación
- Sobre todo por el riñón (filtración y degradación), por eso se evita en la insuficiencia renal grave.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio, sola o combinada Diabetes mellitus tipo 2 →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal (lo más frecuente, sobre todo al inicio)
- Menos apetito
- Reacciones en el sitio de inyección
- Frecuencia cardiaca algo más alta
Contraindicaciones
- Insuficiencia renal grave
- Hipersensibilidad grave a la exenatida
- Carcinoma medular de tiroides o MEN 2 (precaución de la clase GLP-1)
Interacciones clave
- Insulina o sulfonilureas
- Más riesgo de hipoglucemia; a menudo se reduce su dosis.
- Fármacos orales en general
- El vaciamiento gástrico lento puede cambiar su absorción.
- Anticonceptivos orales y antibióticos
- Suelen tomarse bastante antes de la inyección, para que el vaciamiento gástrico lento no reduzca su absorción.
Qué se vigila
- HbA1c y peso
- Función renal
- Síntomas de pancreatitis
Administración y seguridad
- Inyección subcutánea en abdomen, muslo o brazo, rotando los sitios.
- Las plumas son de uso personal y nunca se comparten, aunque se cambie la aguja.
- La forma de acción corta se inyecta antes de las comidas, no después.
- Las plumas sin abrir se guardan en refrigeración, sin congelar.
Cuidados de enfermería
- Antes: antecedentes tiroideos (carcinoma medular, MEN 2), pancreatitis previa, función renal.
- Durante: dolor abdominal intenso que irradia a la espalda (pancreatitis), vómitos y deshidratación.
- Enseñar a consultar por un bulto en el cuello, ronquera o dificultad para tragar.
- Se informa al equipo de anestesia antes de una cirugía o endoscopia.
Embarazo y lactancia
No se usa en el embarazo (bajar de peso no es una meta y hubo daño en animales); se suspende con antelación ante un embarazo planeado.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿De dónde viene la exenatida?
Es una copia sintética de la exendina-4, un péptido de la saliva del monstruo de Gila (Heloderma suspectum).
¿Por qué se evita la exenatida en la insuficiencia renal grave?
Se elimina sobre todo por el riñón, así que se acumula y aumentan los efectos adversos.
¿Por qué la DPP-4 no degrada la exenatida?
Su secuencia difiere del GLP-1 en el sitio de corte N-terminal, así que la enzima no puede inactivarla.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Exenatide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Exendin-4-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2022); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 51 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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