Farmacología · Grupo
Agonistas del receptor de GLP-1 !
Fármacos inyectables (y uno oral) que imitan la hormona intestinal GLP-1: más insulina tras las comidas, menos apetito y pérdida de peso.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Incretinomiméticos resistentes a la DPP-4. Se usan en diabetes tipo 2, obesidad y para bajar el riesgo cardiovascular.
Mecanismo de acción
Activan el receptor de GLP-1, un receptor acoplado a proteína G de clase B unido a Gs y AMPc. En la célula beta aumentan la liberación de insulina solo cuando la glucosa está alta (de forma dependiente de glucosa); en la célula alfa bajan el glucagón. Además enlentecen el vaciamiento gástrico y actúan en el hipotálamo y el tronco encefálico para reducir el apetito. El GLP-1 natural dura minutos porque la DPP-4 lo corta; los fármacos se protegen con cambios de aminoácidos, cadenas de ácido graso o fusión a proteínas grandes.
Diana: Receptor de GLP-1 (GLP1R), GPCR de clase B
Fármacos de este grupo
- SemaglutidaUn agonista de GLP-1 de acción larga, semanal inyectado o diario por boca: gran descenso de glucosa, mucha pérdida de…Receptor de GLP-1 (GLP1R)
- LiraglutidaUn agonista de GLP-1 inyectado una vez al día para diabetes tipo 2 y, en otras dosis, obesidad. Sube la insulina tras…Receptor de GLP-1 (GLP1R)
- DulaglutidaUn agonista de GLP-1 semanal inyectado, fusionado a un fragmento de anticuerpo. Baja la glucosa y los eventos…Receptor de GLP-1 (GLP1R)
- TirzepatidaUna inyección semanal que activa los receptores de GIP y de GLP-1: grandes descensos de glucosa y peso. Se usa en…Receptor de GIP y receptor de GLP-1 (agonista dual)
- ExenatidaPrimer agonista de GLP-1: copia sintética de la exendina-4, péptido de la saliva del monstruo de Gila. Se inyecta dos…Receptor de GLP-1 (GLP1R)
Otros del grupo
- lixisenatida
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué los agonistas de GLP-1 rara vez causan hipoglucemia por sí solos?
Su efecto sobre la liberación de insulina depende de la glucosa: cuando la glucosa baja a lo normal, el estímulo extra se detiene.
¿Qué antecedente personal o familiar contraindica un agonista de GLP-1?
Carcinoma medular de tiroides o neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2).
¿En qué se diferencia un agonista de GLP-1 de un inhibidor de DPP-4?
El agonista logra niveles muy por encima del GLP-1 natural y produce pérdida de peso; el inhibidor de DPP-4 solo protege las incretinas propias, tiene menos efecto y no cambia el peso.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Semaglutide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LIRAGLUTIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Semaglutide-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in Complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2021).
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