Farmacología · Agonistas del receptor de GLP-1
Semaglutida !
Un agonista de GLP-1 de acción larga, semanal inyectado o diario por boca: gran descenso de glucosa, mucha pérdida de peso y menos eventos cardiovasculares.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra semaglutida unida al receptor humano de GLP-1 acoplado a su proteína Gs; el nanoanticuerpo que estabiliza el complejo no forma parte del receptor.
Mecanismo de acción
La semaglutida es un análogo de GLP-1 con un cambio de aminoácido que bloquea la DPP-4 y una larga cadena de diácido graso que se une con fuerza a la albúmina, lo que le da acción de una semana. En el receptor de GLP-1 aumenta la liberación de insulina dependiente de glucosa, baja el glucagón, enlentece el vaciamiento gástrico y actúa sobre los centros del apetito del cerebro, lo que explica su gran efecto sobre el peso.
- Activa el receptor de GLP-1 (Gs, AMPc)
- La célula beta libera más insulina cuando la glucosa está alta
- Baja el glucagón y el estómago se vacía más lento
- Baja el apetito: menos glucosa y menos peso
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección subcutánea semanal; la tableta oral se absorbe en el estómago gracias a un potenciador de absorción y necesita el estómago vacío.
- Distribución
- Casi totalmente unida a la albúmina.
- Metabolismo
- Se degrada por peptidasas y oxidación del ácido graso.
- Vida media
- Larga, lo que permite una inyección semanal.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, y para reducir infarto, accidente cerebrovascular y muerte en quienes tienen enfermedad cardiovascular Diabetes mellitus tipo 2 →
- Control crónico del peso en obesidad o sobrepeso con enfermedades asociadas Obesidad →
- Diabetes tipo 2 con enfermedad renal crónica, para frenar el deterioro renal Enfermedad renal crónica →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal (lo más frecuente, sobre todo al inicio)
- Menos apetito
- Reacciones en el sitio de inyección
- Frecuencia cardiaca algo más alta
Contraindicaciones
- Antecedente personal o familiar de carcinoma medular de tiroides
- Neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2)
- Hipersensibilidad grave al fármaco
Interacciones clave
- Insulina o sulfonilureas
- Más riesgo de hipoglucemia; a menudo se reduce su dosis.
- Fármacos orales en general
- El vaciamiento gástrico lento puede cambiar su absorción.
Qué se vigila
- HbA1c y peso
- Control oftalmológico en personas con retinopatía diabética
- Función renal si hay vómitos o diarrea
- Síntomas de pancreatitis o enfermedad biliar
Administración y seguridad
- Inyección subcutánea en abdomen, muslo o brazo, rotando los sitios.
- Las plumas son de uso personal y nunca se comparten, aunque se cambie la aguja.
- La dosis se sube de forma escalonada para limitar las náuseas.
- La tableta oral se toma en ayunas con poca agua, esperando antes de comer o de otros medicamentos.
Cuidados de enfermería
- Antes: antecedentes tiroideos (carcinoma medular, MEN 2), pancreatitis previa, función renal.
- Durante: dolor abdominal intenso que irradia a la espalda (pancreatitis), vómitos y deshidratación.
- Enseñar a consultar por un bulto en el cuello, ronquera o dificultad para tragar.
- Se informa al equipo de anestesia antes de una cirugía o endoscopia.
Embarazo y lactancia
No se usa en el embarazo (bajar de peso no es una meta y hubo daño en animales); se suspende con antelación ante un embarazo planeado.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué hace que la semaglutida dure cerca de una semana?
Una cadena de diácido graso que se une con fuerza a la albúmina, más un cambio de aminoácido que bloquea la DPP-4.
¿Qué problema ocular puede empeorar cuando la semaglutida baja rápido la glucosa?
La retinopatía diabética; quienes ya la tienen necesitan control oftalmológico.
Antes de una cirugía programada en alguien que usa semaglutida, ¿por qué debe saberlo el equipo de anestesia?
El fármaco enlentece el vaciamiento gástrico, así que el estómago puede no estar vacío y aumenta el riesgo de aspiración.
¿Cuáles son dos beneficios de la semaglutida distintos a bajar la glucosa?
Pérdida de peso y menos eventos cardiovasculares mayores (infarto, accidente cerebrovascular, muerte cardiovascular) en personas con enfermedad cardiovascular; además, menor deterioro renal en la nefropatía diabética.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Semaglutide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Semaglutide-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in Complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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