Farmacología · Agonistas del receptor de GLP-1
Liraglutida !
Un agonista de GLP-1 inyectado una vez al día para diabetes tipo 2 y, en otras dosis, obesidad. Sube la insulina tras las comidas y frena el apetito.
Actualizado 2026-11-01
No hay estructura de liraglutida unida al receptor; la figura muestra el GLP-1 natural, la hormona que la liraglutida copia casi exactamente, unido al receptor humano de GLP-1 con su proteína Gs.
Mecanismo de acción
La liraglutida es GLP-1 humano con un cambio de aminoácido y una cadena de ácido graso unida. El ácido graso se une a la albúmina y enlentece la absorción, lo que la protege de la DPP-4 y alarga su acción a un día. Activa el receptor de GLP-1: aumenta la liberación de insulina dependiente de glucosa, baja el glucagón, el estómago se vacía más lento y baja el apetito.
- Activa el receptor de GLP-1 (Gs, AMPc)
- La célula beta libera más insulina cuando la glucosa está alta
- Baja el glucagón y el estómago se vacía más lento
- Baja el apetito: menos glucosa y menos peso
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección subcutánea, de absorción lenta.
- Distribución
- Muy unida a la albúmina.
- Metabolismo
- Se degrada como otras proteínas, por peptidasas; ningún órgano predomina.
- Vida media
- Lo bastante larga para una inyección diaria.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, y para reducir infarto, accidente cerebrovascular y muerte cardiovascular en quienes tienen enfermedad cardiaca Diabetes mellitus tipo 2 →
- Control crónico del peso en la obesidad, con otra presentación Obesidad →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal (lo más frecuente, sobre todo al inicio)
- Menos apetito
- Reacciones en el sitio de inyección
- Frecuencia cardiaca algo más alta
Contraindicaciones
- Antecedente personal o familiar de carcinoma medular de tiroides
- Neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2)
- Hipersensibilidad grave al fármaco
Interacciones clave
- Insulina o sulfonilureas
- Más riesgo de hipoglucemia; a menudo se reduce su dosis.
- Fármacos orales en general
- El vaciamiento gástrico lento puede cambiar su absorción.
Qué se vigila
- HbA1c y peso
- Función renal si hay vómitos o diarrea
- Síntomas de pancreatitis o enfermedad biliar
- Estado de ánimo en personas tratadas por peso
Administración y seguridad
- Inyección subcutánea en abdomen, muslo o brazo, rotando los sitios.
- Las plumas son de uso personal y nunca se comparten, aunque se cambie la aguja.
- La dosis se sube de forma escalonada para limitar las náuseas.
- Las plumas sin abrir se guardan en refrigeración, sin congelar.
Cuidados de enfermería
- Antes: antecedentes tiroideos (carcinoma medular, MEN 2), pancreatitis previa, función renal.
- Durante: dolor abdominal intenso que irradia a la espalda (pancreatitis), vómitos y deshidratación.
- Enseñar a consultar por un bulto en el cuello, ronquera o dificultad para tragar.
- Se informa al equipo de anestesia antes de una cirugía o endoscopia.
Embarazo y lactancia
No se usa en el embarazo (bajar de peso no es una meta y hubo daño en animales); se suspende con antelación ante un embarazo planeado.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cómo se protege la liraglutida de la DPP-4?
Una cadena de ácido graso hace que se una a la albúmina y salga lento del sitio de inyección, lo que la protege de la DPP-4 y alarga su acción.
Un paciente con liraglutida tiene dolor intenso en el abdomen superior que irradia a la espalda. ¿Qué preocupa?
Una pancreatitis aguda. Se suspende el fármaco y se evalúa al paciente (lipasa, imágenes).
¿Por qué los agonistas de GLP-1 pueden dañar el riñón?
Los vómitos y la diarrea pueden causar deshidratación, que lleva a lesión renal aguda.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Liraglutide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LIRAGLUTIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); GLP-1 peptide hormone bound to Glucagon-Like peptide-1 (GLP-1) Receptor (RCSB Protein Data Bank, 2020); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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