Farmacología · Inhibidores de la colinesterasa
Fisostigmina !
El inhibidor de la colinesterasa que entra al cerebro; se usa como antídoto del delirio anticolinérgico grave. Actúa rápido, pero poco tiempo.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la acetilcolinesterasa de Torpedo (raya eléctrica) después de reaccionar con rivastigmina: el grupo carbamoilo queda unido a la serina catalítica y el fenol liberado (NAP) permanece en la garganta. La fisostigmina bloquea la enzima del mismo modo, carbamilando esa serina.
Mecanismo de acción
La fisostigmina, un alcaloide del haba de Calabar, es una amina terciaria que cruza la barrera hematoencefálica. Inhibe la acetilcolinesterasa en el cerebro y en la periferia, de modo que la acetilcolina aumenta y desplaza a los fármacos que bloquean los receptores muscarínicos. Revierte tanto los signos centrales (delirio, agitación, alucinaciones, coma) como los periféricos del síndrome anticolinérgico.
- Cruza la barrera hematoencefálica (amina terciaria)
- Carbamila la acetilcolinesterasa en cerebro y cuerpo
- La acetilcolina aumenta y desplaza al anticolinérgico
- El delirio y los signos periféricos ceden en minutos
Farmacocinética
- Distribución
- Entra con facilidad al cerebro
- Metabolismo
- Se degrada rápido; la persona puede volver al delirio o al coma tras una o dos horas
- Inicio y duración
- Minutos después de la inyección intravenosa lenta; el efecto dura unos 45 a 60 minutos
Indicaciones
- Reversión de los efectos centrales de fármacos que causan el síndrome anticolinérgico (atropina, escopolamina, antihistamínicos, algunas plantas) Intoxicación anticolinérgica (incluida escopolamina «burundanga») →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómito y salivación
- Sudoración
- Bradicardia si se inyecta demasiado rápido
Contraindicaciones
- Asma
- Gangrena
- Diabetes
- Enfermedad cardiovascular
- Obstrucción mecánica intestinal o urogenital, o estado vagotónico
- Uso con ésteres de colina o relajantes despolarizantes (succinilcolina)
Interacciones clave
- Succinilcolina
- Bloqueo prolongado; combinación contraindicada
- Sobredosis de antidepresivos tricíclicos
- No revierte los trastornos de conducción ni las arritmias de los tricíclicos y puede añadir convulsiones
- Atropina
- Antídoto del exceso de fisostigmina; juntas se anulan entre sí
Qué se vigila
- ECG continuo y frecuencia cardiaca
- Estado mental y convulsiones
- Vía aérea, secreciones y saturación de oxígeno
- Reaparición del delirio cuando pasa el efecto
Administración y seguridad
- Se inyecta lentamente por vena o en músculo; la inyección rápida causa bradicardia, salivación y convulsiones
- Se tiene atropina lista junto a la cama
- Se suspende si la salivación, el vómito, la micción o la defecación se vuelven excesivos
Cuidados de enfermería
- Conectar al paciente al monitor cardiaco antes de la dosis
- Tener listos succión, equipo de vía aérea y atropina
- Reevaluar a menudo el estado mental: el delirio puede volver en una o dos horas
Embarazo y lactancia
La seguridad en el embarazo no está establecida; se usa cuando el beneficio supera al riesgo en una intoxicación grave.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la fisostigmina, y no la neostigmina, revierte el delirio anticolinérgico?
La fisostigmina es una amina terciaria que entra al cerebro; la neostigmina es cuaternaria y se queda afuera.
¿Cuál es el antídoto si la fisostigmina causa una crisis colinérgica?
La atropina.
¿Por qué se requiere cautela con la fisostigmina en una sobredosis de tricíclicos?
No corrige los trastornos de conducción cardiaca de los tricíclicos y puede causar convulsiones.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - PHYSOSTIGMINE SALICYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 12 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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