Farmacología · Inhibidores de la colinesterasa
Neostigmina !
Inhibidor de la colinesterasa que revierte los relajantes musculares después de la cirugía y trata la miastenia grave. No entra al cerebro.
Actualizado 2026-11-01
No existe una estructura cristalina de neostigmina unida a la acetilcolinesterasa. La figura muestra edrofonio, un pariente químico cercano con la misma cabeza cargada de trimetilamonio, en el sitio activo de la acetilcolinesterasa de Torpedo (raya eléctrica), que comparte con la enzima humana la garganta y la serina catalítica.
Mecanismo de acción
La neostigmina carbamila la serina catalítica de la acetilcolinesterasa, de modo que la enzima deja de degradar la acetilcolina por un tiempo. Más acetilcolina en la unión neuromuscular compite con los relajantes musculares no despolarizantes y devuelve la fuerza; también estimula los receptores muscarínicos (frecuencia cardiaca lenta, secreciones, movimiento intestinal). Por ser una amina cuaternaria con carga no cruza la barrera hematoencefálica.
- Carbamila la serina del sitio activo de la acetilcolinesterasa
- La acetilcolina no se degrada y se acumula
- Desplaza al relajante muscular en los receptores nicotínicos
- Vuelve la fuerza muscular; también aumentan los efectos muscarínicos
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía intravenosa para la reversión; las formas orales se absorben mal
- Distribución
- No cruza la barrera hematoencefálica; se une a la albúmina en un 15 a 25 % aproximadamente
- Metabolismo
- Por enzimas microsomales del hígado
- Eliminación
- La vida media se prolonga en personas sin función renal
- Vida media
- Descrita entre unos 24 y 113 minutos tras la inyección intravenosa
Indicaciones
- Reversión de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes después de la cirugía
- Miastenia grave Miastenia gravis →
- Íleo posoperatorio y atonía vesical sin obstrucción (uso clásico) Íleo posoperatorio →
Efectos adversos
Frecuentes
- Bradicardia
- Náuseas, vómito, cólicos y diarrea
- Más saliva y secreciones bronquiales
- Sudoración y contracciones musculares (fasciculaciones)
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida a la neostigmina
- Peritonitis
- Obstrucción mecánica intestinal o urinaria
Interacciones clave
- Atropina o glicopirronio
- Se administran antes o junto con la neostigmina para bloquear la bradicardia y las secreciones
- Succinilcolina
- Su bloqueo se prolonga en lugar de revertirse
- Fármacos que modifican las enzimas hepáticas que metabolizan fármacos
- No estudiado; se usan con precaución, porque la neostigmina se metaboliza por enzimas microsomales del hígado
Qué se vigila
- Respuesta al tren de cuatro con estimulador de nervio periférico
- Frecuencia y ritmo cardiacos y presión arterial
- Respiración y saturación de oxígeno después de la extubación
Administración y seguridad
- Se administra por vía intravenosa; el anticolinérgico va en otra jeringa, antes de la neostigmina si la frecuencia cardiaca ya es baja
- Se mantienen a mano atropina y medicamentos para anafilaxia
- Dosis grandes cuando el bloqueo casi ha pasado pueden causar debilidad por sí mismas
Cuidados de enfermería
- Revisar frecuencia y ritmo cardiacos antes y después de la dosis
- Vigilar sibilancias, secreciones y esfuerzo respiratorio en recuperación
- Conocer los signos de crisis colinérgica: debilidad con sudoración, salivación y pupilas pequeñas
- En la miastenia grave, registrar fuerza, deglución y respiración a horas fijas
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; cerca del término, los inhibidores de la colinesterasa pueden irritar el útero y desencadenar un parto prematuro.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué se da atropina o glicopirronio con la neostigmina al final de la cirugía?
Para bloquear los efectos muscarínicos del exceso de acetilcolina, sobre todo la bradicardia y las secreciones, mientras el efecto nicotínico revierte el relajante.
¿Qué tipo de bloqueo neuromuscular puede revertir la neostigmina?
El bloqueo no despolarizante (por ejemplo, rocuronio). Prolonga el bloqueo despolarizante de la succinilcolina.
¿Qué dos condiciones contraindican la neostigmina?
La obstrucción mecánica intestinal o urinaria y la peritonitis.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - NEOSTIGMINE METHYLSULFATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 12 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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