Farmacología · Otros antifúngicos
Flucitosina !
Antifúngico oral que se convierte en fluorouracilo dentro del hongo. Se da con anfotericina B en la meningitis criptocócica; puede deprimir la médula ósea.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: 5-fluorocitosina (5-FC)
Mecanismo de acción
La flucitosina entra al hongo por la citosina permeasa y la citosina desaminasa la convierte en fluorouracilo. Sus metabolitos se incorporan por error al ARN del hongo, alteran la síntesis de proteínas e inhiben la síntesis de ADN. Las células humanas carecen de citosina desaminasa, lo que explica su selectividad. La resistencia aparece rápido cuando se usa sola.
- La flucitosina entra al hongo por la citosina permeasa
- La citosina desaminasa del hongo la convierte en fluorouracilo
- El ARN falso y la síntesis de ADN bloqueada detienen al hongo
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción oral rápida y casi completa.
- Distribución
- Baja unión a proteínas; cruza la barrera hematoencefálica y alcanza niveles útiles en el LCR.
- Eliminación
- Sobre todo sin cambios por el riñón; se acumula en la falla renal, en la que su vida media se alarga mucho.
Indicaciones
- Meningitis criptocócica, combinada con anfotericina B. Meningitis criptocócica →
- Infecciones graves por Candida (septicemia, endocarditis, infecciones urinarias), combinada con anfotericina B. Candidiasis oral, esofágica e invasiva →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y falta de apetito
- Exantema, prurito y fotosensibilidad
- Confusión, cefalea, vértigo y sedación
- Potasio bajo
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la flucitosina
- Deficiencia completa de DPD
Interacciones clave
- Anfotericina B
- Sinérgica, pero el daño renal por anfotericina sube los niveles y la toxicidad de la flucitosina.
- Citarabina
- Puede anular la actividad antifúngica de la flucitosina por inhibición competitiva.
- Fármacos que reducen la filtración glomerular
- Alargan su vida media y favorecen la acumulación.
- Fármacos mielosupresores y radioterapia
- Aumentan el riesgo de depresión medular.
Qué se vigila
- Función renal y niveles de flucitosina en sangre
- Recuento de leucocitos y plaquetas, con frecuencia
- Pruebas hepáticas (fosfatasa alcalina, AST, ALT)
- Electrolitos, sobre todo potasio, antes de iniciar
Administración y seguridad
- Cápsulas orales; se dan con anfotericina B, no solas en infecciones sistémicas.
- La dosis depende de la función renal: revise la creatinina y los niveles antes de cada ajuste.
- Nota de laboratorio: la creatinina debe medirse por el método de Jaffé, que la flucitosina no altera.
Cuidados de enfermería
- Hemograma, creatinina, pruebas hepáticas y potasio basales antes de la primera dosis.
- Vigile fiebre, dolor de garganta, sangrado o moretones (depresión medular).
- Informe ictericia, orina oscura, confusión o disminución de la orina.
Embarazo y lactancia
Teratogénica en ratas y poco estudiada en humanos; en el embarazo se usa solo si el beneficio supera claramente el riesgo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué no se usa la flucitosina sola?
La resistencia aparece rápido en monoterapia; se combina con anfotericina B, con la que es sinérgica.
¿Qué hace selectiva a la flucitosina para los hongos?
Los hongos la convierten en fluorouracilo con la citosina desaminasa, una enzima que no tienen las células humanas.
¿Cuál es la principal toxicidad dependiente de la dosis y qué aumenta su riesgo?
La depresión de la médula ósea; es más probable cuando baja la función renal (por ejemplo, por la anfotericina B) y suben los niveles.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - FLUCYTOSINE capsule (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 61 (McGraw Hill, 2023).
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