Farmacología · Fármacos de soporte en quimioterapia
Folinato cálcico !
Un folato ya reducido (leucovorina) que rescata a las células normales del metotrexato y potencia el fluorouracilo. Nunca se aplica por vía intratecal.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: leucovorina, ácido folínico, 5-formiltetrahidrofolato
Mecanismo de acción
El folinato cálcico es 5-formil-tetrahidrofolato, un folato ya reducido. No necesita la dihidrofolato reductasa, de modo que repone la reserva de folatos de un carbono aunque el metotrexato bloquee esa enzima, y así rescata a las células normales. Con el fluorouracilo actúa al revés: se convierte en 5,10-metilen-tetrahidrofolato, que fija el metabolito activo del fluorouracilo (FdUMP) a la timidilato sintasa y refuerza el bloqueo.
- El folinato es un folato reducido: no necesita la DHFR
- Repone la reserva de folatos pese al metotrexato
- Con fluorouracilo, fija el FdUMP a la timidilato sintasa
Farmacocinética
- Absorción
- Intravenosa, intramuscular u oral; la absorción oral se satura, por eso las dosis mayores se aplican por vía intravenosa.
- Metabolismo
- Se convierte rápido en 5-metil-tetrahidrofolato (tras la vía oral, sobre todo en la mucosa intestinal).
- Vida media
- Folatos reducidos totales: unas 6 horas.
Indicaciones
- Rescate tras metotrexato en dosis altas (por ejemplo en osteosarcoma), eliminación alterada de metotrexato o sobredosis de antagonistas del folato.
- Anemia megaloblástica por déficit de folato cuando no es posible la vía oral. Anemia megaloblástica (déficit de B12 o folato) →
- Cáncer colorrectal avanzado, combinado con fluorouracilo. Cáncer colorrectal →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sensibilización alérgica (urticaria, reacciones anafilactoides), poco frecuente
- Con fluorouracilo: más diarrea, aftas y recuentos bajos
Contraindicaciones
- Anemia perniciosa y otras anemias megaloblásticas por déficit de vitamina B12 (la sangre mejora mientras el daño neurológico avanza)
Interacciones clave
- Metotrexato
- Contrarresta sus efectos (el objetivo del rescate); las dosis altas pueden reducir el efecto del metotrexato intratecal.
- Fluorouracilo
- Potencia tanto su efecto antitumoral como su toxicidad.
- Trimetoprim-sulfametoxazol para neumonía por Pneumocystis en VIH
- La combinación se asoció a más fracaso terapéutico y morbilidad.
- Fenobarbital, fenitoína, primidona
- Las cantidades grandes de folato pueden reducir su efecto anticonvulsivante en niños susceptibles.
Qué se vigila
- Niveles séricos de metotrexato y creatinina durante el rescate (definen la dosis y su duración)
- Hemograma, electrolitos y pruebas hepáticas cuando se combina con fluorouracilo
Administración y seguridad
- Nunca se aplica por vía intratecal.
- Las dosis de rescate se aplican a tiempo: cuanto más se retrasan tras el metotrexato, menos protegen.
- No se mezcla en la misma infusión con fluorouracilo (puede formarse un precipitado).
- Se inyecta lentamente por su contenido de calcio; para dosis mayores se reconstituye con agua estéril y no con diluyentes con alcohol bencílico.
Cuidados de enfermería
- Verificar que no se confunda el folinato cálcico (leucovorina) con el ácido fólico: son fármacos distintos.
- Cumplir con exactitud el horario de rescate y revisar cada resultado del nivel de metotrexato.
- Si el paciente vomita, la dosis oral puede no absorberse: avisar para cambiar la vía.
- Estimular la ingesta de líquidos y vigilar la diuresis durante el rescate del metotrexato.
Embarazo y lactancia
No se conocen sus efectos en el embarazo; se usa solo si es claramente necesario.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el folinato cálcico puede rescatar a las células normales del metotrexato?
Ya está reducido, así que evita la dihidrofolato reductasa que bloquea el metotrexato.
¿Por qué se da folinato cálcico con fluorouracilo?
Forma 5,10-metilen-tetrahidrofolato, que estabiliza la unión del FdUMP a la timidilato sintasa y refuerza la inhibición.
¿Por qué el folinato cálcico no es tratamiento adecuado para la anemia perniciosa?
Puede corregir el cuadro hematológico mientras continúa el daño neurológico del déficit de vitamina B12.
¿Qué ocurre con el efecto protector cuando se retrasa el rescate del metotrexato?
Disminuye: cuanto mayor el intervalo, menos contrarresta el folinato la toxicidad.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - LEUCOVORIN CALCIUM injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 70 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (Organización Mundial de la Salud, 2025).
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