Farmacología · Agonistas del receptor de GLP-1
Tirzepatida !
Una inyección semanal que activa los receptores de GIP y de GLP-1: grandes descensos de glucosa y peso. Se usa en diabetes tipo 2 y obesidad.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra tirzepatida unida al receptor humano de GIP acoplado a su proteína Gs; la tirzepatida también activa el receptor de GLP-1.
Mecanismo de acción
La tirzepatida es un solo péptido basado en la secuencia de GIP con una cadena de diácido graso que se une a la albúmina. Activa el receptor de GIP y el receptor de GLP-1, ambos acoplados a Gs. Juntos aumentan la liberación de insulina dependiente de glucosa, bajan el glucagón, enlentecen el vaciamiento gástrico y reducen la ingesta, con mayor pérdida de peso que el agonismo de GLP-1 solo en los ensayos.
- Activa los receptores de GIP y de GLP-1 (Gs, AMPc)
- Más insulina con glucosa alta, menos glucagón
- El estómago se vacía lento; bajan el apetito y la ingesta
- Grandes descensos de HbA1c y peso corporal
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección subcutánea semanal.
- Distribución
- Muy unida a la albúmina.
- Metabolismo
- Se degrada por peptidasas y oxidación del ácido graso.
- Vida media
- Larga, lo que permite una inyección semanal.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio Diabetes mellitus tipo 2 →
- Control crónico del peso en obesidad o sobrepeso con enfermedades asociadas Obesidad →
- Apnea obstructiva del sueño en adultos con obesidad Apnea obstructiva del sueño →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal (lo más frecuente, sobre todo al inicio)
- Menos apetito
- Reacciones en el sitio de inyección
- Frecuencia cardiaca algo más alta
Contraindicaciones
- Antecedente personal o familiar de carcinoma medular de tiroides
- Neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2)
- Hipersensibilidad grave al fármaco
Interacciones clave
- Insulina o sulfonilureas
- Más riesgo de hipoglucemia; a menudo se reduce su dosis.
- Fármacos orales en general
- El vaciamiento gástrico lento puede cambiar su absorción.
- Anticonceptivos hormonales orales
- Pueden ser menos eficaces, sobre todo al iniciar o subir la dosis; se aconseja otro método o uno adicional.
Qué se vigila
- HbA1c y peso
- Función renal si hay vómitos o diarrea
- Síntomas de pancreatitis o enfermedad biliar
Administración y seguridad
- Inyección subcutánea en abdomen, muslo o brazo, rotando los sitios.
- Las plumas son de uso personal y nunca se comparten, aunque se cambie la aguja.
- La dosis se sube de forma escalonada para limitar las náuseas.
- Las plumas sin abrir se guardan en refrigeración, sin congelar.
Cuidados de enfermería
- Antes: antecedentes tiroideos (carcinoma medular, MEN 2), pancreatitis previa, función renal.
- Durante: dolor abdominal intenso que irradia a la espalda (pancreatitis), vómitos y deshidratación.
- Enseñar a consultar por un bulto en el cuello, ronquera o dificultad para tragar.
- Se informa al equipo de anestesia antes de una cirugía o endoscopia.
- Preguntar por anticonceptivos orales y hablar de un método de respaldo.
Embarazo y lactancia
No se usa en el embarazo (bajar de peso no es una meta y hubo daño en animales); se suspende con antelación ante un embarazo planeado.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué dos receptores activa la tirzepatida?
El receptor de GIP y el receptor de GLP-1.
¿Por qué una mujer con tirzepatida puede necesitar un método anticonceptivo de respaldo?
El vaciamiento gástrico lento puede reducir la absorción de los anticonceptivos hormonales orales, sobre todo al iniciar o subir la dosis.
Además de la diabetes y la obesidad, ¿en qué condición se usa la tirzepatida?
En la apnea obstructiva del sueño de adultos con obesidad.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
← Volver al grupo: Agonistas del receptor de GLP-1
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Tirzepatide injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the tirzepatide-bound human GIPR-Gs complex (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.