Bloqueadores de la neurona adrenérgica
Antihipertensivos antiguos que vacían o bloquean las reservas de noradrenalina de los nervios simpáticos. Hoy tienen sobre todo interés histórico y de examen.
Qué son
Fármacos que actúan dentro de la terminal nerviosa simpática y no sobre los receptores: la reserpina agota las reservas de noradrenalina; los del tipo guanetidina bloquean su liberación. Fueron el primer tratamiento eficaz de la hipertensión.
Mecanismo de acción
La reserpina se une de forma casi irreversible al transportador vesicular de monoaminas (VMAT2), de modo que las vesículas ya no almacenan noradrenalina, dopamina ni serotonina; las aminas salen al citoplasma, se degradan y se libera poco neurotransmisor. La guanetidina entra en la terminal por el transportador de noradrenalina e impide la liberación. El resultado es una «simpatectomía química».
Diana: Terminal nerviosa simpática (VMAT2 en el caso de la reserpina)
Fármacos de este grupo
- Metirosina (metyrosine)Cápsula que bloquea el primer paso de la síntesis de catecolaminas. Se usa para preparar o controlar el…Tirosina hidroxilasa
- ReserpinaAlcaloide de la rauwolfia que vacía las reservas de noradrenalina de los nervios. Fue el primer antihipertensivo…Transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2)
Otros del grupo
- guanetidina
- guanadrel
Póngase a prueba
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¿Qué transportador bloquea la reserpina?
El VMAT2, transportador vesicular de monoaminas, de modo que las vesículas no almacenan noradrenalina, dopamina ni serotonina.
¿Por qué la efedrina funciona mal en un paciente que recibe reserpina?
La efedrina actúa sobre todo liberando la noradrenalina almacenada, y la reserpina ha vaciado esas reservas.
¿Cuál es el efecto adverso más peligroso de la reserpina?
La depresión, a veces grave, porque también se agotan las aminas del cerebro.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Reserpine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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