Bloqueadores de neurônios adrenérgicos
Anti-hipertensivos antigos que esvaziam ou bloqueiam os estoques de noradrenalina dos nervos simpáticos. Hoje têm sobretudo interesse histórico e de prova.
O que são
Fármacos que agem dentro da terminação nervosa simpática, e não sobre receptores: a reserpina depleta os estoques de noradrenalina; os fármacos do tipo guanetidina bloqueiam sua liberação. Foram o primeiro tratamento eficaz da hipertensão.
Mecanismo de ação
A reserpina se liga quase irreversivelmente ao transportador vesicular de monoaminas (VMAT2), de modo que as vesículas não conseguem mais armazenar noradrenalina, dopamina e serotonina; as aminas extravasam e são degradadas, e pouco transmissor é liberado. A guanetidina é captada pela terminação nervosa pelo transportador de noradrenalina e impede a liberação. O resultado é uma «simpatectomia química».
Alvo: Terminação nervosa simpática (VMAT2 para a reserpina)
Fármacos desta classe
Outros da classe
- guanetidina
- guanadrel
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Qual transportador a reserpina bloqueia?
O VMAT2, o transportador vesicular de monoaminas, de modo que as vesículas não conseguem armazenar noradrenalina, dopamina nem serotonina.
Por que a efedrina funciona mal num paciente em uso de reserpina?
A efedrina age em grande parte liberando noradrenalina armazenada, e a reserpina esvaziou esses estoques.
Qual é o efeito adverso mais perigoso da reserpina?
A depressão, às vezes grave, porque as aminas cerebrais também são depletadas.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Reserpine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.