Inhibiteurs du neurone adrénergique
Anciens antihypertenseurs qui vident ou bloquent les réserves de noradrénaline des nerfs sympathiques. Intérêt aujourd'hui surtout historique et d'examen.
De quoi s'agit-il
Des médicaments qui agissent à l'intérieur de la terminaison nerveuse sympathique plutôt que sur les récepteurs : la réserpine épuise les réserves de noradrénaline ; les médicaments de type guanéthidine bloquent sa libération. Ils ont fourni le premier traitement efficace de l'hypertension artérielle.
Mécanisme d'action
La réserpine se lie de façon presque irréversible au transporteur vésiculaire des monoamines (VMAT2) : les vésicules ne peuvent plus stocker la noradrénaline, la dopamine et la sérotonine ; les amines fuient et sont dégradées, et peu de neurotransmetteur est libéré. La guanéthidine est captée dans la terminaison nerveuse par le transporteur de la noradrénaline et empêche la libération. Il en résulte une « sympathectomie chimique ».
Cible: Terminaison nerveuse sympathique (VMAT2 pour la réserpine)
Médicaments de cette classe
Autres de la classe
- guanéthidine
- guanadrel
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel transporteur la réserpine bloque-t-elle ?
Le VMAT2, transporteur vésiculaire des monoamines : les vésicules ne peuvent plus stocker la noradrénaline, la dopamine ni la sérotonine.
Pourquoi l'éphédrine agit-elle mal chez un patient sous réserpine ?
L'éphédrine agit en grande partie en libérant la noradrénaline stockée, et la réserpine a vidé ces réserves.
Quel est l'effet indésirable le plus dangereux de la réserpine ?
La dépression, parfois sévère, car les amines cérébrales sont elles aussi épuisées.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Reserpine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.