Reserpina
Bloqueadores de la neurona adrenérgica
Bloqueadores de la neurona adrenérgica
Alcaloide de la rauwolfia que vacía las reservas de noradrenalina de los nervios. Fue el primer antihipertensivo eficaz; hoy se usa poco.
Ficha rápida
- Grupo
- Bloqueadores de la neurona adrenérgica
- Diana
- Transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2)
- Para qué
- Hipertensión arterial
- Efectos clave
- Sedación y dificultad para concentrarse · Diarrea
- Vigilar
- Estado de ánimo y signos de depresión
- ATC
- C02AA02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra reserpina unida al VMAT2 humano, el transportador que carga las monoaminas en las vesículas.
La reserpina se une de forma fuerte, casi irreversible, al VMAT2 de las vesículas de almacenamiento de neuronas centrales y periféricas. Las vesículas ya no captan ni guardan noradrenalina ni dopamina (ni serotonina); las aminas salen al citoplasma y la MAO las degrada. Se libera poco neurotransmisor y se produce una «simpatectomía farmacológica»: bajan el gasto cardiaco y la resistencia vascular. La recuperación necesita vesículas nuevas, lo que tarda días o semanas.
- Se une al VMAT2 de las vesículas casi de forma irreversible
- Las vesículas no almacenan noradrenalina, dopamina ni serotonina
- Las aminas salen y la MAO las degrada
- Cae el tono simpático; bajan frecuencia y presión
Indicaciones
- Hipertensión arterial (hoy rara vez, en general a dosis bajas con un diurético) Hipertensión arterial →
- Agitación grave en trastornos mentales (uso histórico)
Efectos adversos
Frecuentes
- Sedación y dificultad para concentrarse
- Congestión nasal
- Bradicardia y mareo
- Diarrea, malestar gástrico, boca seca
- Pesadillas
- Disminución de la función sexual
Contraindicaciones
- Depresión actual o previa
- Úlcera péptica activa o colitis ulcerosa
- Terapia electroconvulsiva
- Hipersensibilidad a los alcaloides de la rauwolfia
Interacciones clave
- Simpaticomiméticos de acción indirecta (efedrina, fármacos tipo anfetamina)
- Pierden gran parte de su efecto, porque actúan liberando las reservas que la reserpina vació.
- Alcohol y otros depresores del SNC
- Más sedación y mareo.
- Otros antihipertensivos
- Caída aditiva de la presión arterial.
Qué se vigila
- Estado de ánimo y signos de depresión en cada control
- Presión arterial y frecuencia cardiaca
- Síntomas digestivos (úlcera)
Administración y seguridad
- Tableta oral, por lo general una vez al día.
- El efecto aumenta durante semanas y persiste tras suspenderla; una suspensión brusca puede dejar subir la presión.
- Informar al equipo quirúrgico y de anestesia antes de una operación.
Embarazo y lactancia
Su seguridad en el embarazo no está bien establecida y se prefieren antihipertensivos mejor estudiados.
Cuidados de enfermería
- Antes: indagar antecedente de depresión o de úlcera péptica.
- Durante: preguntar por ánimo, sueño y pesadillas; informar pronto un ánimo bajo.
- Controlar pulso y presión; enseñar a levantarse despacio.
- Explicar que el alcohol aumenta la somnolencia.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral.
- Metabolismo
- El fármaco libre se metaboliza por completo; casi nada se excreta sin cambios.
- Inicio y duración
- Lento: el efecto completo tarda semanas y dura días o semanas tras suspenderla por la unión irreversible.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la reserpina puede causar depresión?
Al bloquear el VMAT2 vacía también las reservas cerebrales de noradrenalina, dopamina y serotonina.
¿Por qué su efecto dura mucho después de suspenderla?
Se une al VMAT2 casi de forma irreversible; la recuperación requiere vesículas nuevas, lo que tarda días o semanas.
¿Qué dos efectos adversos de la reserpina se deben al predominio parasimpático?
Congestión nasal y bradicardia (también más ácido gástrico y diarrea).
Un paciente con reserpina recibe efedrina por hipotensión y casi no responde. ¿Por qué?
La efedrina actúa sobre todo liberando noradrenalina almacenada, que la reserpina ha agotado.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Reserpine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Human VMAT2 in complex with reserpine (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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