Elacestrant
SERD
Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.Embarazo: evitar
Evitar en el embarazo: usan anticoncepción eficaz las mujeres y los hombres con pareja que pueda quedar embarazada, durante el tratamiento y un tiempo corto después; se suspende…
Antagonista oral del receptor de estrógeno (grupo SERD) para el cáncer de mama avanzado RE+ y HER2− con mutación de ESR1 tras terapia hormonal.
Ficha rápida
- Grupo
- Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)
- Diana
- Receptor de estrógeno alfa (REα), dominio de unión al ligando
- Para qué
- Cáncer de mama avanzado
- Efectos clave
- Dolor muscular y articular · Náuseas · Cansancio
- Vigilar
- Prueba de mutación de ESR1 antes · Pruebas hepáticas
- ATC
- L02BA04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra el elacestrant (código RAD1901) en el bolsillo de unión al ligando del REα humano.
El elacestrant se une al receptor de estrógeno e impide que el estrógeno se una, de modo que las células del cáncer de mama dependientes de estrógeno dejan de crecer. Se agrupa con el fulvestrant como degradador selectivo del receptor de estrógeno, pero a diferencia de este es un comprimido no esteroideo. Su beneficio es más claro en tumores con mutaciones de ESR1, una forma frecuente en que el cáncer de mama escapa a los inhibidores de la aromatasa, porque el receptor queda activo con poco estrógeno.
- El elacestrant ocupa el bolsillo de ligando del receptor de estrógeno
- El estrógeno ya no puede unirse ni activar genes
- Se frena el crecimiento tumoral por estrógeno, incluso con mutaciones de ESR1
Indicaciones
- Cáncer de mama avanzado o metastásico RE positivo, HER2 negativo y con mutación de ESR1, en mujeres posmenopáusicas o en hombres adultos, tras al menos una línea de terapia endocrina. Cáncer de mama →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolor muscular y articular
- Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, indigestión
- Cansancio, falta de apetito, dolor de cabeza
- Sofocos
- Colesterol, triglicéridos, enzimas hepáticas y creatinina elevados; sodio bajo
Contraindicaciones
- Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias
Interacciones clave
- Hipérico y otros inductores enzimáticos
- Bajan los niveles de elacestrant y pueden restarle eficacia.
- Algunos otros medicamentos de prescripción
- No deben combinarse o requieren cambios de dosis, de modo que se revisa la lista completa de medicamentos antes de empezar.
Qué se vigila
- Prueba de mutación de ESR1 antes de empezar (en el tumor o en la sangre)
- Colesterol y triglicéridos
- Pruebas hepáticas
- Prueba de embarazo antes de empezar en mujeres que podrían estar embarazadas
Administración y seguridad
- Comprimido oral que se toma con comida a la misma hora cada día.
- Se traga entero: no se parte, mastica ni tritura.
- Una dosis olvidada o vomitada no se duplica; la siguiente se toma a la hora habitual.
Embarazo y lactancia
Evitar en el embarazo: usan anticoncepción eficaz las mujeres y los hombres con pareja que pueda quedar embarazada, durante el tratamiento y un tiempo corto después; se suspende la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Comprobar que se confirmó una mutación de ESR1 antes de la primera dosis.
- Preguntar por el hipérico y revisar todos los medicamentos y suplementos.
- Preguntar por enfermedad hepática o colesterol alto antes de empezar y seguir los resultados de lípidos e hígado.
- Enseñar a avisar si hay piel u ojos amarillos, orina oscura o dolor abdominal.
Farmacocinética
- Absorción
- Comprimido oral, que se toma con comida una vez al día.
- Metabolismo
- Los inductores como el hipérico bajan sus niveles, y algunos medicamentos no deben combinarse con él.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué prueba del tumor selecciona a los pacientes para el elacestrant?
Una prueba de mutación de ESR1, que puede hacerse en una muestra de sangre.
¿En qué se diferencia el elacestrant del fulvestrant en la forma de administración?
El elacestrant es un comprimido oral; el fulvestrant es una inyección intramuscular lenta.
¿Qué cambios de laboratorio deben seguirse con el elacestrant?
Colesterol y triglicéridos, enzimas hepáticas, sodio y creatinina.
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
Fármacos relacionados3
Enfermedades relacionadas1
← Volver al grupo: Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Elacestrant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); FDA approves elacestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer (Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.