Fulvestrant
SERD
Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Antiestrógeno puro inyectado en el glúteo. Bloquea el receptor de estrógeno y hace que la célula lo destruya; para el cáncer de mama con receptores hormonales.
Ficha rápida
- Grupo
- Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)
- Diana
- Receptor de estrógeno alfa (REα), dominio de unión al ligando
- Para qué
- Cáncer de mama avanzado · El mismo cáncer
- Efectos clave
- Dolor en el sitio de inyección · Sofocos · Náuseas
- Vigilar
- Dolor · Pruebas hepáticas y signos · Plaquetas y uso
- ATC
- L02BA03
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
No hay una estructura pública del fulvestrant en el receptor de estrógeno humano. La figura muestra el elacestrant, otro SERD, en el mismo bolsillo de unión al ligando del REα humano.
El fulvestrant es un antiestrógeno esteroideo que se une al receptor de estrógeno de forma competitiva y con alta afinidad. Bloquea la unión del estrógeno, dificulta la dimerización del receptor y cambia su forma, de modo que la célula lo marca para destruirlo en el proteasoma. Con menos receptores, los genes dependientes de estrógeno dejan de activarse. A diferencia del tamoxifeno, no tiene efecto estrogénico (agonista) en ningún tejido y sigue actuando en tumores resistentes al tamoxifeno.
- El fulvestrant ocupa el receptor de estrógeno en lugar del estrógeno
- El receptor alterado se degrada en el proteasoma
- Los genes que activa el estrógeno quedan apagados y el tumor deja de crecer
Indicaciones
- Cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas, solo (de primera línea o tras otra terapia endocrina). Cáncer de mama →
- El mismo cáncer, HER2 negativo, combinado con un inhibidor de CDK4/6 (palbociclib, ribociclib o abemaciclib). Cáncer de mama →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolor en el sitio de inyección
- Sofocos
- Náuseas, vómitos, estreñimiento, falta de apetito
- Dolor de huesos, articulaciones, espalda y extremidades
- Dolor de cabeza, cansancio, debilidad, tos, falta de aire
Contraindicaciones
- Alergia al fulvestrant o a sus componentes
Interacciones clave
- Anticoagulantes (p. ej., warfarina), trombocitopenia o trastornos de la coagulación
- No es una interacción farmacológica sino un riesgo: sangrado en el sitio intramuscular; se usa con precaución.
- Inmunoensayos de estradiol
- El fulvestrant se parece al estradiol y puede dar valores de estradiol falsamente altos.
Qué se vigila
- Dolor, adormecimiento o debilidad en la zona lumbar o las piernas tras las inyecciones
- Pruebas hepáticas y signos de daño hepático
- Plaquetas y uso de anticoagulantes antes de inyectar
- Prueba de embarazo antes de empezar en mujeres que podrían estar embarazadas
Administración y seguridad
- Solo intramuscular, lenta en el músculo glúteo, en dos inyecciones, una en cada glúteo.
- Se tiene cuidado en el sitio dorsoglúteo porque debajo pasa el nervio ciático.
- Lo aplica un médico o una enfermera en la consulta; viene en jeringas prellenadas.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal; se evitan el embarazo y la lactancia durante el tratamiento y hasta un año después de la última dosis, y puede reducir la fertilidad.
Cuidados de enfermería
- Preguntar por anticoagulantes y problemas de sangrado antes de cada inyección.
- Enseñar a la paciente a avisar si tiene dolor, adormecimiento o debilidad en las piernas tras las inyecciones.
- Avisar al laboratorio antes de una prueba de estradiol.
- Enseñar a avisar si hay piel amarilla, dolor en la parte superior derecha del abdomen o dolor al orinar.
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección intramuscular lenta en los glúteos; se libera despacio desde el músculo.
- Distribución
- Amplia, sobre todo fuera de los vasos; cerca del 99 % unido a lipoproteínas del plasma.
- Metabolismo
- Como los esteroides naturales: oxidación, hidroxilación y conjugación; CYP3A4 es la única CYP que participa, con un peso incierto.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces a través de la bilis; casi nada por la orina. La exposición aumenta en la insuficiencia hepática moderada, por lo que se ajusta la dosis.
- Vida media
- Muy larga tras la inyección intramuscular, de unos 40 días.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿En qué se diferencia el fulvestrant del tamoxifeno en el receptor de estrógeno?
El fulvestrant es un antagonista puro que hace que el receptor se degrade; el tamoxifeno es un modulador con efecto agonista en algunos tejidos y estabiliza el receptor.
¿Qué nervio debe evitarse al inyectar el fulvestrant?
El nervio ciático, que pasa bajo el sitio dorsoglúteo.
¿Por qué una paciente con fulvestrant puede tener un estradiol falsamente alto?
El fulvestrant tiene una estructura esteroidea parecida al estradiol y da reacción cruzada en los inmunoensayos.
¿Con qué grupo de fármacos se combina el fulvestrant en el cáncer de mama avanzado HER2 negativo?
Los inhibidores de CDK4/6 (palbociclib, ribociclib, abemaciclib).
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
Fármacos relacionados3
Enfermedades relacionadas1
← Volver al grupo: Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - FULVESTRANT injection, solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Fulvestrant Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.