Inhibidores de KRAS G12C
Fármacos orales que bloquean la proteína mutante KRAS G12C en su estado «apagado»; se usan en cánceres de pulmón y colorrectal con esa mutación.
Qué son
KRAS es uno de los oncogenes mutados con más frecuencia y durante décadas se consideró imposible de bloquear. La mutación G12C cambia la glicina 12 por una cisteína y crea un punto de anclaje al que se unen de forma covalente el sotorasib y el adagrasib. Antes del tratamiento, una prueba del tumor debe demostrar KRAS G12C.
Mecanismo de acción
Se unen de forma covalente e irreversible a la cisteína 12 solo cuando KRAS está en su forma inactiva unida a GDP. KRAS ya no puede recargarse con GTP y se detiene la señal de crecimiento RAF-MEK-ERK. La KRAS normal, sin cisteína en esa posición, no se afecta.
Diana: KRAS mutante G12C (GTPasa pequeña)
Fármacos de este grupo
- SotorasibEl primer inhibidor de KRAS G12C: se une a la cisteína mutante y deja a KRAS «apagada»; para cánceres de pulmón y…KRAS mutante G12C (GTPasa pequeña)
- AdagrasibInhibidor oral covalente de KRAS G12C para cáncer de pulmón y, con cetuximab, cáncer colorrectal. Vigilar hígado…KRAS mutante G12C (GTPasa pequeña)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué se puede bloquear KRAS G12C y no la mayoría de las otras mutantes de KRAS?
Porque la cisteína mutante de la posición 12 ofrece al fármaco un residuo al que unirse de forma covalente.
¿En qué estado de KRAS se unen estos fármacos?
En el estado inactivo unido a GDP, que dejan fijo.
¿Qué fármaco acompaña a los inhibidores de KRAS G12C en el cáncer colorrectal?
Un anticuerpo anti-EGFR: panitumumab con sotorasib o cetuximab con adagrasib.
Más preguntas de Farmacología →
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Sotorasib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Adagrasib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.