Sotorasib

Mecanismo de acción

✂KRAS mutante G12C (GTPasa pequeña)Sotorasib

ⓘ La estructura cristalina muestra el sotorasib unido de forma covalente a la cisteína 12 de la KRAS G12C humana en su estado unido a GDP (inactivo).

El sotorasib forma un enlace covalente irreversible con la cisteína única de KRAS G12C, deja la proteína fija en su estado inactivo unido a GDP e impide que se recargue con GTP. Se detiene la señal de crecimiento. La KRAS normal, sin esa cisteína, no se afecta, por lo que la actividad fuera de diana es mínima.

1. La mutación G12C deja a KRAS «encendida» en el tumor
2. El sotorasib se une covalentemente a la cisteína 12
3. KRAS queda fija en su estado inactivo con GDP
4. Se detiene la señal de crecimiento del tumor

Indicaciones

• Cáncer de pulmón de células no pequeñas localmente avanzado o metastásico con KRAS G12C tras al menos un tratamiento sistémico. Cáncer de pulmón →
• Cáncer colorrectal metastásico con KRAS G12C, con panitumumab, tras quimioterapia con fluoropirimidina, oxaliplatino e irinotecán. Cáncer colorrectal →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea, náuseas, vómitos
• Cansancio
• Dolor musculoesquelético
• Exantema, piel seca
• Tos, hinchazón de las extremidades

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha; se usa con precaución en enfermedad hepática

Interacciones clave

Inhibidores de la bomba de protones y antagonistas H2 (p. ej., omeprazol, famotidina)

Reducen la absorción; se evita el uso conjunto.

Antiácidos

Reducen la absorción; las tomas se separan en el tiempo.

Inductores potentes de CYP3A4 (p. ej., rifampicina)

Bajan los niveles de sotorasib.

Qué se vigila

• Prueba que demuestre KRAS G12C antes de empezar
• Pruebas hepáticas periódicas
• Tos nueva o peor, falta de aire o fiebre
• Frecuencia de deposiciones e hidratación

Administración y seguridad

• Oral, una vez al día a la misma hora; si se vomita una dosis, no se repite ese día.
• La ficha describe cómo dispersar las tabletas en agua para quien no puede tragarlas.
• Revise los medicamentos para la acidez del paciente antes de empezar.
• Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla.

Embarazo y lactancia

El embarazo se consulta con el médico y se informa de inmediato si ocurre; se evita la lactancia durante el tratamiento y un tiempo corto después.

Cuidados de enfermería

• Revise las pruebas hepáticas antes de cada renovación e informe ictericia, orina oscura o dolor en el hipocondrio derecho.
• Pregunte por tos, falta de aire y fiebre.
• Vigile la diarrea y la deshidratación.
• Educación: no empezar antiácidos ni medicamentos para la acidez sin consultar; tomarlo a la misma hora cada día.

Farmacocinética

Absorción

Oral, con o sin alimentos; la absorción disminuye con fármacos que reducen el ácido.

Metabolismo

Conjugación no enzimática y CYP3A.

Vida media

Corta, unas 5 horas.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Sotorasib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sotorasib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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