Adagrasib

Mecanismo de acción

✂KRAS mutante G12C (GTPasa pequeña)Adagrasib

ⓘ La estructura cristalina muestra el adagrasib (MRTX849) unido de forma covalente a la KRAS G12C humana con GDP.

Igual que el sotorasib, el adagrasib se une de forma covalente a la cisteína mutante de KRAS G12C y mantiene la proteína en su forma inactiva unida a GDP, de modo que no puede activar la vía de crecimiento RAF-MEK-ERK. El tumor puede escapar por nuevas mutaciones o amplificación de KRAS, activación de la vía más abajo o cambio de histología.

1. KRAS G12C impulsa el tumor
2. El adagrasib se une covalentemente a la cisteína 12
3. KRAS queda en su estado inactivo con GDP
4. Se detiene la señal de crecimiento

Indicaciones

• Cáncer de pulmón de células no pequeñas localmente avanzado o metastásico con KRAS G12C tras al menos un tratamiento sistémico. Cáncer de pulmón →
• Cáncer colorrectal metastásico con KRAS G12C, con cetuximab, tras quimioterapia con fluoropirimidina, oxaliplatino e irinotecán. Cáncer colorrectal →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento
• Cansancio, falta de apetito
• Dolor musculoesquelético
• Exantema, piel seca
• Adormecimiento u hormigueo en manos o pies

Contraindicaciones

• Precaución en síndrome de QT largo, insuficiencia cardíaca, potasio o magnesio bajos
• Precaución en enfermedad hepática o renal

Interacciones clave

Hierba de San Juan

Puede bajar los niveles de adagrasib; se evita.

Otros fármacos que prolongan el QT

Suman riesgo de arritmias peligrosas.

Qué se vigila

• Prueba que demuestre KRAS G12C antes de empezar
• ECG, potasio y magnesio, sobre todo con cardiopatía u otros fármacos que prolongan el QT
• Pruebas hepáticas
• Síntomas respiratorios
• Función renal

Administración y seguridad

• Oral, con horario regular, con o sin alimentos.
• Se traga entero; no se tritura, mastica ni parte salvo que las instrucciones del producto lo permitan.
• Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla.

Embarazo y lactancia

El embarazo se consulta con el médico y se informa de inmediato si ocurre; se evita la lactancia durante el tratamiento y un tiempo corto después.

Cuidados de enfermería

• Pregunte por palpitaciones, mareo o desmayos e infórmelos.
• Revise pruebas hepáticas, renales y electrolitos antes de cada renovación.
• Pregunte por heces negras, vómito con sangre, tos o falta de aire.
• Educación: avisar antes de empezar cualquier medicamento nuevo (incluidos los herbales); informar sangrado o piel amarilla.

Farmacocinética

Absorción

Oral, con o sin alimentos.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Adagrasib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Adagrasib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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