Inhibidores de la PDE4
Antiinflamatorios orales que bloquean la fosfodiesterasa 4; el roflumilast reduce las exacerbaciones de la EPOC grave con bronquitis crónica.
Qué son
La fosfodiesterasa 4 es la principal enzima que degrada el AMP cíclico en neutrófilos, macrófagos, linfocitos T y células epiteliales. Los inhibidores selectivos de la PDE4 elevan el AMP cíclico en ellas y calman la inflamación sin ser broncodilatadores. El roflumilast (oral) se usa en la EPOC grave con bronquitis crónica y exacerbaciones frecuentes; el apremilast (psoriasis, artritis psoriásica) y el crisaborol y el roflumilast tópicos (piel) pertenecen a la misma familia. Los efectos digestivos, la pérdida de peso, el insomnio y los cambios de ánimo limitan su uso.
Mecanismo de acción
Al bloquear la PDE4, estos fármacos mantienen alto el AMP cíclico dentro de las células inflamatorias. La proteína cinasa A reduce entonces la liberación de citocinas como el TNF-alfa, el reclutamiento de neutrófilos y la producción de mediadores relacionados con el moco. El efecto es lento y antiinflamatorio; el tono del músculo bronquial casi no cambia. La PDE4 del centro del vómito explica la náusea.
Diana: Fosfodiesterasa 4 (PDE4B y PDE4D)
Fármacos de este grupo
- RoflumilastInhibidor oral de la PDE4 que reduce las exacerbaciones de la EPOC grave con bronquitis crónica; no es broncodilatador.Fosfodiesterasa 4 (PDE4B, PDE4D)
- ApremilastInhibidor oral de la PDE4 que calma a las células inmunitarias; se usa en la artritis psoriásica, la psoriasis en…Fosfodiesterasa 4 (específica de AMPc)
Otros del grupo
- Apremilast
- Crisaborol (tópico)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué segundo mensajero sube en las células inflamatorias al bloquear la PDE4?
El AMP cíclico.
¿Qué pacientes con EPOC son candidatos al roflumilast?
Los que tienen EPOC grave con bronquitis crónica y exacerbaciones frecuentes a pesar de los broncodilatadores.
¿Qué se vigila en el peso y el ánimo durante el tratamiento con roflumilast?
La pérdida de peso y la aparición o el empeoramiento de depresión, insomnio o ideas suicidas.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ROFLUMILAST tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Roflumilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).
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