Roflumilast

Mecanismo de acción

✂Fosfodiesterasa 4 (PDE4B, PDE4D)Roflumilast

ⓘ La figura muestra el roflumilast unido al dominio catalítico de la fosfodiesterasa 4B humana.

El roflumilast y su metabolito activo N-óxido inhiben de forma selectiva la fosfodiesterasa 4, la principal enzima que degrada el AMP cíclico en las células inflamatorias y estructurales del pulmón. Al subir el AMP cíclico se reduce la liberación de mediadores inflamatorios y la llegada de neutrófilos a la vía aérea. El resultado es menos exacerbaciones en la EPOC grave con bronquitis crónica; la función pulmonar mejora poco y no hay broncodilatación inmediata.

1. El roflumilast y su N-óxido bloquean la PDE4
2. Sube el AMP cíclico dentro de las células inflamatorias
3. Se liberan menos citocinas y llegan menos neutrófilos
4. Las exacerbaciones de la EPOC se vuelven menos frecuentes

Indicaciones

• Reducir el riesgo de exacerbaciones en la EPOC grave con bronquitis crónica y antecedentes de exacerbaciones, añadido a los broncodilatadores Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea y náusea
• Pérdida de peso y de apetito
• Cefalea y mareo
• Insomnio y dolor de espalda

Contraindicaciones

• Insuficiencia hepática moderada a grave (Child-Pugh B o C)
• Precaución con antecedentes de depresión o ideas suicidas
• No sirve para aliviar el broncoespasmo agudo

Interacciones clave

Inductores potentes de CYP: rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína

Reducen la exposición al roflumilast y lo hacen menos eficaz; no se recomiendan

Inhibidores de CYP3A4 o dobles de CYP3A4/CYP1A2: eritromicina, ketoconazol, fluvoxamina, cimetidina

Aumentan la exposición al roflumilast y sus efectos adversos

Qué se vigila

• Peso en cada control
• Ánimo, sueño e ideas suicidas
• Frecuencia de exacerbaciones
• Función hepática antes de empezar

Administración y seguridad

• Comprimido oral una vez al día, con o sin comida
• Algunos esquemas empiezan con una dosis menor durante unas semanas para mejorar la tolerancia
• No es medicamento de rescate: el paciente conserva un inhalador de acción corta

Embarazo y lactancia

No hay datos adecuados en humanos; no se usa en el embarazo salvo que el médico considere que el beneficio lo justifica, y no se usa en la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Pesar al paciente en cada visita e informar la pérdida de peso inexplicada
• Preguntar por ánimo, sueño e ideas suicidas; enseñar a la familia a informar cambios
• Explicar que la diarrea y la náusea suelen ceder tras las primeras semanas

Farmacocinética

Absorción

Se absorbe bien por vía oral

Metabolismo

Hígado: CYP3A4 y CYP1A2 forman el N-óxido activo, que aporta la mayor parte del efecto

Eliminación

Orina, como metabolitos

Inicio y duración

El beneficio sobre las exacerbaciones aparece en semanas a meses

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - ROFLUMILAST tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Roflumilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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