Inibidores da PDE4
Anti-inflamatórios orais que bloqueiam a fosfodiesterase 4 em células imunes; o roflumilaste reduz exacerbações da DPOC grave com bronquite crônica.
O que são
A fosfodiesterase 4 é a principal enzima que degrada o AMP cíclico em neutrófilos, macrófagos, linfócitos T e células epiteliais. Os inibidores seletivos da PDE4 elevam ali o AMP cíclico e acalmam a inflamação, sem serem broncodilatadores. O roflumilaste (oral) é usado na DPOC grave com bronquite crônica e exacerbações frequentes; o apremilaste (psoríase, artrite psoriásica) e o crisaborol e o roflumilaste tópicos (pele) pertencem à mesma família. Efeitos gastrointestinais, perda de peso, insônia e alterações do humor limitam seu uso.
Mecanismo de ação
Ao bloquear a PDE4, esses fármacos mantêm alto o AMP cíclico dentro das células inflamatórias. A proteína quinase A então reduz a liberação de citocinas como o TNF-alfa, o recrutamento de neutrófilos e a produção de mediadores relacionados ao muco. O efeito é lento e anti-inflamatório; o tônus muscular das vias aéreas quase não muda. A PDE4 no centro do vômito do cérebro explica as náuseas.
Alvo: Fosfodiesterase 4 (PDE4B e PDE4D)
Fármacos desta classe
- RoflumilasteInibidor oral da PDE4 que reduz as exacerbações da DPOC grave com bronquite crônica; não é broncodilatador.Fosfodiesterase 4 (PDE4B, PDE4D)
- ApremilasteInibidor oral da PDE4 que acalma as células imunes, usado na artrite psoriásica, na psoríase em placas e nas úlceras…Fosfodiesterase 4 (específica do AMPc)
Outros da classe
- Apremilaste
- Crisaborol (tópico)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual segundo mensageiro aumenta nas células inflamatórias quando a PDE4 é bloqueada?
AMP cíclico.
Quais pacientes com DPOC são candidatos ao roflumilaste?
DPOC grave com bronquite crônica e exacerbações frequentes apesar dos broncodilatadores.
O que deve ser vigiado no peso e no humor durante o tratamento com roflumilaste?
Perda de peso e depressão, insônia ou pensamentos suicidas novos ou agravados.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ROFLUMILAST tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Roflumilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.