Apremilast

Mecanismo de acción

✂Fosfodiesterasa 4 (específica de AMPc)Apremilast

ⓘ La figura muestra el apremilast en el sitio catalítico de la PDE4D humana (estructura cristalina).

El apremilast es una molécula pequeña que inhibe la fosfodiesterasa 4, la principal enzima que degrada el AMP cíclico en las células inmunitarias. Al subir el AMPc intracelular baja la expresión de citocinas proinflamatorias como el TNF, el interferón gamma, la IL-17 y la IL-23. Así se atenúa la vía inmunitaria que impulsa la psoriasis y la artritis psoriásica. No está del todo definido cómo esto produce el efecto clínico.

1. El apremilast bloquea la PDE4 dentro de las células inmunitarias
2. El AMP cíclico deja de degradarse y aumenta
3. Bajan las citocinas proinflamatorias (TNF, IL-17, IL-23)
4. Mejoran las placas, la inflamación articular y las úlceras orales

Indicaciones

• Artritis psoriásica activa Artritis psoriásica →
• Psoriasis en placas Psoriasis →
• Úlceras orales de la enfermedad de Behçet Enfermedad de Behçet →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea y náuseas (lo más frecuente)
• Cefalea
• Dolor abdominal y vómito
• Infecciones respiratorias altas, dolor de garganta y congestión nasal

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al apremilast
• Precaución con antecedente de depresión o ideas suicidas
• Precaución en personas mayores propensas a deshidratación o presión baja

Interacciones clave

Hierba de San Juan y otros inductores enzimáticos potentes

Pueden bajar los niveles del apremilast y su efecto

Qué se vigila

• Peso, con regularidad
• Ánimo, depresión e ideas suicidas
• Diarrea, vómito e hidratación
• Enfermedad renal, registrada antes de iniciar

Administración y seguridad

• Tabletas orales tragadas enteras, sin partir, masticar ni triturar
• La dosis se aumenta de forma gradual en los primeros días para reducir las molestias gástricas

Embarazo y lactancia

Los datos en humanos son muy limitados; los estudios en animales sugirieron un posible aumento de pérdidas fetales, por lo que se explica el riesgo potencial.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por depresión o ideas suicidas antes de iniciar y en cada control
• Pesar al paciente con regularidad
• Enseñar a informar diarrea o vómito intensos
• Revisar la lista de medicamentos y suplementos, incluida la hierba de San Juan

Farmacocinética

Absorción

Tableta oral, con o sin comida

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Apremilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); RCSB PDB - 7CBQ: Crystal structure of PDE4D catalytic domain in complex with Apremilast (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).

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