Inhibiteurs de la PDE4
Anti-inflammatoires oraux qui bloquent la PDE4 des cellules immunitaires ; le roflumilast réduit les exacerbations de la BPCO sévère avec bronchite chronique.
De quoi s'agit-il
La phosphodiestérase 4 est la principale enzyme qui dégrade l'AMP cyclique dans les neutrophiles, les macrophages, les lymphocytes T et les cellules épithéliales. Les inhibiteurs sélectifs de la PDE4 y augmentent l'AMP cyclique et calment l'inflammation sans être bronchodilatateurs. Le roflumilast (oral) est utilisé dans la BPCO sévère avec bronchite chronique et exacerbations fréquentes ; l'aprémilast (psoriasis, rhumatisme psoriasique) et le crisaborole et le roflumilast topiques (peau) appartiennent à la même famille. Les effets digestifs, la perte de poids, l'insomnie et les troubles de l'humeur limitent leur utilisation.
Mécanisme d'action
En bloquant la PDE4, ces médicaments maintiennent l'AMP cyclique élevé dans les cellules inflammatoires. La protéine kinase A réduit alors la libération de cytokines comme le TNF-alpha, le recrutement des neutrophiles et la production de médiateurs liés au mucus. L'effet est lent et anti-inflammatoire ; le tonus du muscle bronchique change à peine. La PDE4 du centre du vomissement explique les nausées.
Cible: Phosphodiestérase 4 (PDE4B et PDE4D)
Médicaments de cette classe
- RoflumilastInhibiteur oral de la PDE4 qui réduit les exacerbations de la BPCO sévère avec bronchite chronique ; ce n'est pas un…Phosphodiestérase 4 (PDE4B, PDE4D)
- AprémilastInhibiteur oral de la PDE4 qui calme les cellules immunitaires : rhumatisme psoriasique, psoriasis en plaques et…Phosphodiestérase 4 (spécifique de l'AMPc)
Autres de la classe
- Aprémilast
- Crisaborole (topique)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel second messager augmente dans les cellules inflammatoires lorsque la PDE4 est bloquée ?
L'AMP cyclique.
Quels patients atteints de BPCO sont candidats au roflumilast ?
BPCO sévère avec bronchite chronique et exacerbations fréquentes malgré les bronchodilatateurs.
Que faut-il surveiller concernant le poids et l'humeur pendant un traitement par roflumilast ?
Une perte de poids et une dépression, une insomnie ou des idées suicidaires nouvelles ou aggravées.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ROFLUMILAST tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Roflumilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.