Tucatinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa HER2 (ERBB2)Tucatinib

ⓘ La figura muestra tucatinib en el bolsillo del ATP de un dominio cinasa HER2 humano con una mutación de inserción en el exón 20.

El tucatinib bloquea de forma reversible el sitio del ATP de la cinasa HER2, con muy poco efecto sobre el EGFR. Sumado al trastuzumab, que se une a la parte externa de HER2, bloquea el receptor por ambos lados y mejoró la supervivencia en pacientes muy pretratadas, también con metástasis cerebrales. Al respetar el EGFR, la erupción es mucho menos frecuente que con otros inhibidores de esta familia.

1. Bloquea selectivamente la cinasa HER2 y respeta el EGFR
2. Con trastuzumab: HER2 bloqueado por dentro y por fuera
3. Activo en metástasis cerebrales; poca erupción

Indicaciones

• Cáncer de mama HER2 positivo irresecable o metastásico, incluidas metástasis cerebrales, tras al menos un tratamiento anti-HER2, con trastuzumab y capecitabina. Cáncer de mama →
• Cáncer colorrectal HER2 positivo con RAS no mutado, irresecable o metastásico, tras tratamiento previo, con trastuzumab (aprobación acelerada). Cáncer colorrectal →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea
• Enrojecimiento, dolor o ampollas en manos y pies (con capecitabina)
• Náuseas, vómito, dolor abdominal, menos apetito
• Fatiga, llagas en la boca, sangrado nasal

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias

Interacciones clave

Inhibidores o inductores potentes de CYP2C8 o CYP3A

Cambian los niveles de tucatinib.

Hipérico

Puede bajar sus niveles; se evita.

Qué se vigila

• Estado de HER2 del tumor antes de iniciar
• Pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
• Frecuencia de deposiciones e hidratación

Administración y seguridad

• Tabletas orales que se tragan enteras; no se toman tabletas rotas o dañadas.
• En el cáncer de mama se da junto con trastuzumab y capecitabina: verifique que todos los fármacos del esquema estén en la orden.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Enseñe a informar pronto la diarrea y a reconocer la deshidratación.
• Revise las pruebas hepáticas; enseñe a informar ictericia, orina oscura o dolor en el lado derecho del abdomen superior.
• Revise manos y pies en busca de cambios cutáneos por la capecitabina.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales, dos veces al día, con o sin alimentos.

Metabolismo

Sobre todo CYP2C8, menos CYP3A.

Vida media

Unas 8,5 horas.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Tucatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Tucatinib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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