Lapatinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasas HER2 (ERBB2) y EGFRLapatinib

ⓘ La figura muestra lapatinib (GW572016) en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del EGFR humano; se une al sitio equivalente de HER2.

El lapatinib bloquea de forma reversible el sitio del ATP de las cinasas HER2 y EGFR. En el cáncer de mama con sobreexpresión de HER2 apaga la señal del receptor desde dentro de la célula, por lo que sigue actuando en tumores que se volvieron resistentes al trastuzumab.

1. La sobreexpresión de HER2 impulsa el cáncer de mama
2. El lapatinib bloquea el sitio del ATP de HER2 y EGFR
3. Actúa desde dentro, aun con resistencia al trastuzumab

Indicaciones

• Cáncer de mama HER2 positivo avanzado o metastásico tratado antes con antraciclina, taxano y trastuzumab, con capecitabina. Cáncer de mama →
• Cáncer de mama metastásico con receptores hormonales positivos y HER2 positivo en mujeres posmenopáusicas, con letrozol. Cáncer de mama →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea, que puede ser grave (peor con capecitabina)
• Erupción acneiforme y piel seca
• Náuseas, vómito, acidez y reflujo
• Manos y pies rojos, dolorosos o con hormigueo
• Llagas en la boca, menos apetito, insomnio

Contraindicaciones

• Se usa con precaución en cardiopatía, QT largo y potasio o magnesio bajos

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja

Elevan sus niveles y su toxicidad.

Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)

Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

Otros fármacos que prolongan el QT (algunos antiarrítmicos, macrólidos, antipsicóticos)

Riesgo aditivo de QT largo y arritmia.

Qué se vigila

• Pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
• Función cardíaca (fracción de eyección) y ECG
• Potasio y magnesio
• Frecuencia de deposiciones e hidratación

Administración y seguridad

• Tabletas orales una vez al día, al menos una hora lejos de una comida, tragadas enteras.
• Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Revise las pruebas hepáticas antes de cada renovación según la orden; enseñe a informar ictericia, orina oscura o picazón.
• Enseñe un plan para la diarrea y los signos de deshidratación.
• Informe falta de aire, hinchazón o palpitaciones.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales, una vez al día, lejos de las comidas.

Metabolismo

Hígado, CYP3A4.

Vida media

Unas 14 horas.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

Agregar a mis tarjetas (3)

Más preguntas de Farmacología →

Conexiones

← Volver al grupo: Inhibidores de la tirosina cinasa HER2

Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Lapatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); Lapatinib Ditosylate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error

Enviar

Modelo representativo, solo con fines educativos.