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Isavuconazol !

Triazol para la aspergilosis invasora y la mucormicosis, que se da como el profármaco isavuconazonio. A diferencia de otros azoles, acorta el QT.

Actualizado 2026-11-01

  • Grupo: Antifúngicos azólicos
  • Enzima: Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
  • Código ATC: J02AC05

También llamado: sulfato de isavuconazonio (profármaco)

La figura muestra isavuconazol unido a la CYP51 de la ameba Acanthamoeba castellanii, el mismo sitio de la desmetilasa de esteroles que el fármaco bloquea en los hongos.

Diana en 3D: Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo). Estructura PDB 6UX0 (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

Mecanismo de acción

El isavuconazonio se hidroliza rápido en la sangre a isavuconazol, que inhibe la lanosterol 14α-desmetilasa del hongo como los demás triazoles. Su amplio espectro incluye Aspergillus y los mucorales. Es a la vez sustrato e inhibidor de la CYP3A4.

  1. El profármaco isavuconazonio se convierte en isavuconazol
  2. El isavuconazol bloquea la CYP51 del hongo
  3. Aspergillus y los mucorales dejan de crecer

Farmacocinética

Absorción
Muy biodisponible por vía oral; existen formas oral e intravenosa, y la intravenosa no contiene ciclodextrina.
Distribución
Más del 99% unido a proteínas.
Metabolismo
Hígado, sobre todo CYP3A4 y CYP3A5; no requiere ajuste en la insuficiencia renal.
Vida media
Muy larga, de varios días.

Indicaciones

Efectos adversos

Frecuentes

  • Náuseas, vómito, diarrea, estreñimiento
  • Fiebre, cefalea, tos
  • Potasio bajo

Contraindicaciones

  • Síndrome de QT corto familiar
  • Alergia al isavuconazonio o a otros azoles
  • Uso junto con hierba de San Juan

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol)
La exposición al isavuconazol sube varias veces.
Rifampicina e hierba de San Juan
Los niveles de isavuconazol bajan mucho y el tratamiento puede fracasar.
Midazolam y sirolimus
Aumenta su exposición.

Qué se vigila

  • Pruebas hepáticas
  • Potasio
  • Ritmo cardiaco en pacientes con riesgo de arritmias

Administración y seguridad

  • Las cápsulas se tragan enteras: no se abren, mastican, disuelven ni trituran.
  • Las dosis se expresan como sulfato de isavuconazonio o como isavuconazol: verifique cuál usa la orden.
  • Mantenga las cápsulas en su blíster con el desecante hasta usarlas.

Cuidados de enfermería

  • Pregunte por antecedentes familiares de QT corto, arritmias o potasio bajo antes de iniciar.
  • Enseñe los signos de daño hepático y de reacción alérgica y a consultar de inmediato.
  • Las mujeres deben evitar el embarazo durante el tratamiento y hasta 28 días después de la última dosis.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se evita el embarazo durante el tratamiento y hasta 28 días después.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿En qué condición hereditaria está contraindicado el isavuconazol y por qué?

El síndrome de QT corto familiar, porque el isavuconazol acorta el QT de forma dependiente de la dosis.

¿Qué es el isavuconazonio?

El profármaco hidrosoluble que se hidroliza rápido al isavuconazol activo.

Además de la aspergilosis, ¿para qué infección grave por mohos se usa el isavuconazol?

La mucormicosis invasora.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Isavuconazonium: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 61 (McGraw Hill, 2023).

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