Farmacología · Antifúngicos azólicos
Posaconazol !
Triazol de amplio espectro que previene infecciones por Aspergillus y Candida en pacientes muy inmunodeprimidos y trata la aspergilosis.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra posaconazol unido a la CYP51 de Candida albicans.
Mecanismo de acción
El posaconazol bloquea la lanosterol 14α-desmetilasa del hongo, se acumulan precursores de esteroles metilados y se agota el ergosterol, lo que debilita la membrana. Cubre Aspergillus y Candida y tiene más actividad que otros azoles contra los mohos que causan mucormicosis. Es un inhibidor potente de la CYP3A4.
- El posaconazol bloquea la CYP51 del hongo
- Se agota el ergosterol y se acumulan esteroles metilados
- Se detiene el crecimiento de mohos y levaduras
Farmacocinética
- Absorción
- Los comprimidos de liberación retardada pueden darse con o sin comida; la suspensión oral necesita alimentos y no es sustituible por los comprimidos.
- Distribución
- Gran volumen de distribución y más del 98% unida a proteínas.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces, en gran parte sin cambios.
- Vida media
- Larga, alrededor de un día.
Indicaciones
- Prevención de infecciones invasoras por Aspergillus en pacientes muy inmunodeprimidos (trasplante de progenitores con enfermedad injerto contra huésped, cánceres hematológicos con neutropenia prolongada). Aspergilosis →
- Prevención de infecciones invasoras por Candida en esos mismos pacientes. Candidiasis oral, esofágica e invasiva →
- Tratamiento de la aspergilosis invasora; alternativa en la mucormicosis cuando no se tolera la anfotericina B. Aspergilosis →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea
- Fiebre
- Náuseas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al posaconazol o a otros azoles
- Sirolimus
- Sustratos de CYP3A4 que alargan el QT, como pimozida y quinidina
- Estatinas eliminadas sobre todo por CYP3A4 (atorvastatina, lovastatina, simvastatina)
- Alcaloides del cornezuelo; venetoclax al iniciar en la leucemia linfocítica crónica
Interacciones clave
- Sirolimus
- Contraindicado: los niveles de sirolimus suben unas nueve veces.
- Ciclosporina y tacrolimus
- Suben sus niveles; se reduce la dosis y se miden a menudo.
- Midazolam
- Sus niveles suben unas cinco veces: sedación prolongada.
- Vincristina
- Neurotoxicidad (convulsiones, neuropatía, íleo paralítico); los azoles se reservan para cuando no hay alternativa.
- Estatinas eliminadas por CYP3A4
- Contraindicadas: rabdomiólisis.
Qué se vigila
- Pruebas hepáticas al inicio y durante el tratamiento
- Potasio, magnesio y calcio; presión arterial
- Niveles de inhibidores de calcineurina si se usan juntos
- ECG en pacientes con riesgo de arritmias
Administración y seguridad
- Los comprimidos, la suspensión oral, el polvo para suspensión y la inyección tienen concentraciones y dosis distintas y no son sustituibles: verifique la forma exacta ordenada.
- Los comprimidos de liberación retardada se tragan enteros (sin partir, triturar ni masticar), con o sin comida.
- Corrija las alteraciones de electrolitos antes y durante el tratamiento.
Cuidados de enfermería
- Informe diarrea o vómito intensos: baja la absorción y puede haber infección de brecha.
- Revise la presión arterial y el potasio (seudoaldosteronismo).
- Enseñe los signos de daño hepático y de palpitaciones o desmayos.
- Vigile la sedación si también se usan benzodiacepinas.
Embarazo y lactancia
Los estudios en animales mostraron malformaciones esqueléticas; en el embarazo se usa solo si el beneficio justifica el riesgo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es el uso principal autorizado de los comprimidos de liberación retardada de posaconazol?
La prevención de infecciones invasoras por Aspergillus y Candida en pacientes muy inmunodeprimidos, como los trasplantados de progenitores con enfermedad injerto contra huésped.
¿Por qué el sirolimus está contraindicado con posaconazol?
El posaconazol inhibe con fuerza la CYP3A4 y los niveles de sirolimus suben unas nueve veces, con toxicidad.
¿Se puede cambiar la suspensión oral por los comprimidos con la misma dosis?
No. Las formulaciones se dosifican de forma distinta y no son sustituibles.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - POSACONAZOLE tablet, delayed release (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Posaconazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 61 (McGraw Hill, 2023).
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