Farmacología · Grupo
Antifúngicos azólicos !
Antifúngicos que bloquean la enzima del hongo que fabrica ergosterol (CYP51). También bloquean las CYP humanas, así que las interacciones son su gran riesgo.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Dos grupos químicos: los imidazoles (ketoconazol, clotrimazol, miconazol), hoy usados sobre todo en piel y mucosas, y los triazoles (fluconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, isavuconazol), los pilares sistémicos contra Candida, Cryptococcus, Aspergillus y las micosis endémicas de América.
Mecanismo de acción
Los azoles inhiben la lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51), una enzima citocromo P450 del hongo que convierte el lanosterol en ergosterol. Falta ergosterol y se acumulan 14α-metilesteroles, la membrana funciona mal y el hongo deja de crecer. La enzima humana equivalente es mucho menos sensible, pero los azoles sí inhiben las CYP humanas que metabolizan fármacos, sobre todo la CYP3A4.
Diana: Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, ERG11)
Fármacos de este grupo
- FluconazolAntifúngico triazólico oral o intravenoso contra Candida y Cryptococcus. Llega al LCR, sale por el riñón y sube los…Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
- ItraconazolTriazol oral para histoplasmosis, esporotricosis, micosis endémicas y onicomicosis. Necesita ácido gástrico y puede…Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
- VoriconazolTriazol de elección en la aspergilosis invasora, oral o intravenoso. Causa cambios visuales y sensibilidad al sol, y…Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
- PosaconazolTriazol de amplio espectro que previene infecciones por Aspergillus y Candida en pacientes muy inmunodeprimidos y…Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
- IsavuconazolTriazol para la aspergilosis invasora y la mucormicosis, que se da como el profármaco isavuconazonio. A diferencia de…Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
- KetoconazolAntifúngico imidazólico. En crema o champú trata la dermatitis seborreica y las tiñas; por boca es el último recurso…Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
- ClotrimazolAntifúngico imidazólico que se usa en la piel, en la vagina y como pastilla para chupar contra Candida y las tiñas…Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
- MiconazolAntifúngico imidazólico que se usa en la piel, la vagina y la encía contra Candida y las tiñas. Incluso el uso vaginal…Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
Otros del grupo
- econazol
- sertaconazol
- tioconazol
- oteseconazol
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
Un trasplantado renal con tacrolimus inicia voriconazol. ¿Qué ocurre?
El voriconazol inhibe la CYP3A4 y suben los niveles de tacrolimus; se reduce su dosis al iniciar el azol y se miden sus niveles a menudo para evitar nefrotoxicidad.
¿Qué azol no tiene actividad contra Aspergillus?
El fluconazol. El itraconazol, el voriconazol, el posaconazol y el isavuconazol sí cubren Aspergillus.
¿Por qué el ketoconazol oral causa ginecomastia e insuficiencia suprarrenal?
También inhibe las enzimas CYP humanas que fabrican esteroides, y baja la síntesis de testosterona y de cortisol.
¿Qué enzima del hongo bloquean los azoles?
La lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51), codificada por ERG11; convierte el lanosterol en ergosterol.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - FLUCONAZOLE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - VORICONAZOLE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - ITRACONAZOLE capsule (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 61 (McGraw Hill, 2023).
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